Vapreotide asetatialah analog octapeptide somatostatin yang disintesis secara buatan dengan struktur kitaran yang unik, terdiri daripada jujukan asid amino tertentu yang disambungkan oleh ikatan peptida, dan mengandungi sepasang ikatan disulfida, yang memberikannya kestabilan molekul tinggi dan aktiviti biologi tertentu. Formula molekulnya ialah C57H70N12O9S2, dan berat molekulnya ialah 1131.37.
Ia telah menunjukkan nilai aplikasi yang luas dalam amalan klinikal. Ia mempunyai pertalian tinggi untuk subtipe reseptor somatostatin SSTR-2 dan SSTR-5, berkesan merawat pendarahan varises esofagus akut dengan menghalang pembebasan peptida vasoaktif dan mengurangkan tekanan vena portal, dan mencegah berulangnya pendarahan selepas rawatan endoskopik. Di samping itu, ia juga digunakan untuk merawat pendarahan gastrousus, akromegali, pankreatitis dan penyakit lain, dan mempunyai kesan penindasan tumor tertentu pada tumor neuroendokrin dan kanser prostat.
Penerangan Produk Kami






Vapreotide COA
![]() |
||
| Sijil Analisis | ||
| Nama kompaun | Vapreotide | |
| Gred | Gred farmaseutikal | |
| CAS No. | 103222-11-3 | |
| Kuantiti | 55g | |
| Standard pembungkusan | Beg PE + beg kerajang Al | |
| Pengeluar | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202601090078 | |
| MFG | 9 Jan 2026 | |
| EXP | 8 Jan 2029 | |
| Struktur |
|
|
| item | Standard perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Serbuk putih atau hampir putih | Akur |
| Kandungan air | Kurang daripada atau sama dengan 5.0% | 0.54% |
| Kerugian pada pengeringan | Kurang daripada atau sama dengan 1.0% | 0.42% |
| Logam Berat | Pb Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. |
| Sebagai Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Ketulenan (HPLC) | Lebih besar daripada atau sama dengan 99.0% | 99.98% |
| Kekotoran tunggal | <0.8% | 0.52% |
| Jumlah kiraan mikrob | Kurang daripada atau sama dengan 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Kurang daripada atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (oleh GC) | Kurang daripada atau sama dengan 5000ppm | 500ppm |
| Penyimpanan |
Simpan di tempat yang tertutup, gelap dan kering di bawah -20 darjah |
|
|
|
||
|
|
||
| Formula Kimia | C57H72N12O9S2 |
| Misa tepat | 1132 |
| Berat Molekul | 1133 |
| m/z | 1132 (100.0%), 1134 (61.6%), 1135 (18.7%), 1134 (9.0%), 1135 (5.6%), 1133 (4.4%), 1136 (3.7%), 1134 (2.7%), 1135 (1.8%), 1137 (1.7%), 1133 (1.6%), 1136 (1.1%) |
| Analisis Unsur | C, 60.40; H, 6.40; N, 14.83; O, 12.70; S, 5.66 |

Perencatan adenylate cyclase dan laluan isyarat cAMP
Selepas mengikat kepada reseptor, laluan isyarat pengantara protein Gi menghalang aktiviti siklase adenilat, dengan itu mengurangkan tahap adenosin monofosfat (cAMP) kitaran intraselular. CAMP, sebagai utusan kedua yang penting, memainkan peranan penting dalam mengawal selia pelbagai fungsi selular, dan perubahan kepekatannya secara langsung mempengaruhi aktiviti molekul hiliran seperti protein kinase A (PKA). Dengan mengurangkan kepekatan cAMP, aktiviti PKA berkurangan, dengan itu menghalang pelbagai tindak balas selular yang bergantung pada laluan ini. Rangka kerja ini bukan sahaja menjejaskan proses rembesan, tetapi juga mengambil bahagian dalam peraturan metabolik selular dan integrasi isyarat. Di samping itu, penurunan tahap cAMP boleh mengubah aktiviti saluran ion dan proses transkripsi gen, yang membawa kepada aktiviti selular keseluruhan yang lebih rendah. Oleh itu, perencatan laluan isyarat cAMP merupakan asas mekanistik yang penting untuk pengawalan pelbagai proses fisiologi oleh vasopressin.
Rangka kerja perencatan laluan isyarat berkaitan rembesan hormon
Dalam pelbagai gen endokrin,vapreotide asetatberfungsi bersama melalui berbilang laluan isyarat untuk menghalang proses berkaitan rembesan hormon. Rangka kerja ini terutamanya melibatkan pengawalseliaan berbilang pautan yang diselaraskan seperti pengurangan cAMP, pengurangan kemasukan ion kalsium dan perubahan potensi membran. Melalui perubahan ini, pembentukan, pengangkutan, dan pelepasan butiran rembesan selular dihalang. Di samping itu, vasopressin juga boleh menjejaskan ekspresi protein dan rangka kerja gabungan vesikel yang berkaitan dengan rembesan, dengan itu mengawal selia proses rembesan pada pelbagai peringkat. Rangka kerja ini mempunyai integrasi yang tinggi dan tidak bergantung pada laluan isyarat tunggal, tetapi mencapai kesan penindasan keseluruhan melalui tindakan bersama berbilang laluan. Oleh itu, rangka kerjanya dalam mengawal selia proses fisiologi berkaitan rembesan adalah kompleks dan sistematik.
Rangka kerja pengawalseliaan percambahan sel dan laluan berkaitan apoptosis
Di peringkat selular, proses percambahan gen dan apoptosis juga boleh dipengaruhi dengan mengawal selia laluan isyarat yang berkaitan. Penyelidikan telah menunjukkan bahawa ia mempengaruhi perkembangan kitaran gen dengan menghalang rangkaian isyarat utama seperti laluan MAPK (mitogen activated protein kinase) dan laluan PI3K/Akt. Di samping itu, ia boleh menjejaskan lagi corak ekspresi gen dengan mengawal selia isyarat kalsium intraselular dan aktiviti faktor transkripsi. Perubahan ini berfungsi bersama untuk mengurangkan kadar percambahan gen dan menggalakkan proses berkaitan apoptosis dalam keadaan tertentu. Rangka kerja ini mencerminkan kesan mendalamnya terhadap peraturan pertumbuhan gen dan merupakan komponen penting dalam rangkaian tindakan molekulnya.
Rangka kerja penyepaduan rangkaian pengawalseliaan neuroendokrin
Rangka kerja tindakan dalam sistem neuroendokrin dicerminkan dalam peraturan bersepadu rangkaian pengawalseliaan yang kompleks. Dalam sistem ini, pelbagai molekul isyarat dan gelung maklum balas mengambil bahagian dalam proses pengawalseliaan bersama-sama. Dengan bertindak pada berbilang nod utama dan menjejaskan laluan penghantaran isyarat, keseluruhan aktiviti rangkaian diubah. Di samping itu, ia boleh meningkatkan lagi kesan pengawalseliaan dengan mengawal selia interaksi antara isyarat pusat dan persisian. Mod operasi berbilang-dan berbilang nod ini memberikan keupayaan penyepaduan yang kukuh dalam sistem peraturan yang kompleks. Oleh itu, rangka kerjanya tidak terhad kepada satu laluan, tetapi nyata sebagai kesan sistemik pada keseluruhan rangkaian.

Penyahpekaan reseptor dan rangka kerja pengawalseliaan
Dalam proses tindakan yang berterusan, penyahpekaan reseptor dan rangka kerja pengawalseliaan juga terlibat. Oleh kerana reseptor diaktifkan untuk masa yang lama, gen boleh mengurangkan kepekaan mereka kepada isyarat melalui endositosis reseptor, fosforilasi, dan degradasi. Proses ini membantu mencegah pengaktifan isyarat yang berlebihan dan mengekalkan kestabilan sistem. Di samping itu, proses kitar semula reseptor juga mengambil bahagian dalam peraturan, membolehkan gen menyesuaikan keupayaan tindak balas mereka pada skala masa yang berbeza. Rangka kerja ini mencerminkan peraturan penyesuaian cgen kepada isyarat luaran dan merupakan faktor penting dalam mengekalkan-homeostasis jangka panjang. Oleh itu, rangka kerja penyahpekaan reseptor dan pengawalseliaan semula merupakan bahagian yang amat diperlukan dalam proses tindakannya.
Ciri rangka kerja keseluruhan peraturan kolaboratif berbilang-saluran
Secara keseluruhannya, rangka kerja tindakan bagivapreotide asetattidak bergantung pada satu laluan isyarat, sebaliknya mencapai peraturan keseluruhan melalui tindakan sinergistik pelbagai rangka kerja. Rangka kerja ini termasuk pengikatan reseptor, pengawalan penghantar kedua, perubahan dalam saluran ion dan penyepaduan rangkaian isyarat selular pada pelbagai peringkat. Dalam persekitaran fisiologi sebenar, rangka kerja ini saling berkait dan bersama-sama menentukan kesan muktamadnya. Di samping itu, kepentingan relatif rangka kerja ini mungkin berbeza antara tisu dan jenis gen yang berbeza, menghasilkan corak pengawalseliaan yang pelbagai. Oleh itu, rangka kerja tindakan adalah sangat kompleks dan sistematik, dan merupakan wakil tipikal kesan sinergistik pelbagai laluan.


Rangka kerja pengaruh pada isyarat yang berkaitan dengan peraturan hemodinamik
Rangka kerja peraturan hemodinamik terutamanya dicerminkan dalam peraturan laluan isyarat berkaitan vaskular. Dengan bertindak pada reseptor pada gen otot licin vaskular dan gen endothelial, ia boleh menjejaskan proses isyarat intraselular dan mengawal ketegangan vaskular. Dalam proses ini, penurunan cAMP dan perubahan dalam saluran ion bersama-sama mengambil bahagian, menyebabkan perubahan dalam keadaan kontraktil gen otot licin vaskular. Di samping itu, rangka kerja tidak langsung juga boleh menjejaskan pengagihan aliran darah tempatan, yang membawa kepada pelarasan keseluruhan dalam keadaan hemodinamik. Rangka kerja ini melibatkan peraturan bersepadu bagi pelbagai laluan isyarat dan mempamerkan perbezaan tertentu dalam tisu yang berbeza. Oleh itu, kesannya terhadap hemodinamik mempamerkan ciri-ciri kawal selia berbilang-peringkat.

Asal-usul perkembangan vasopressin acetate boleh dikesan kembali kepada penemuan somatostatin pada tahun 1970-an.
Pada tahun 1973, penyelidik mula-mula mengasingkan hormon peptida ini dengan fungsi perencatan yang luas daripada hipotalamus dan mendapati bahawa ia boleh mengawal pelbagai proses endokrin dan eksokrin. Penemuan ini dengan cepat menarik perhatian meluas dan mendorong-penyelidikan mendalam tentang struktur, reseptor dan fungsinya. Walau bagaimanapun, disebabkan separuh hayat-yang sangat pendek dan kestabilan somatostatin semula jadi yang lemah dalam vivo, penggunaan langsungnya adalah terhad.
Pada tahun 1980-an, dengan perkembangan teknologi sintesis peptida, penyelidik mula mereka bentuk dan menyaring analog somatostatin secara sistematik untuk meningkatkan kestabilan dan sifat farmakokinetiknya. Pada peringkat ini, pelbagai analog dengan struktur kitaran atau pengubahsuaian asid amino utama telah dibangunkan, termasuk octreotide, yang kemudiannya menjadi ubat perwakilan, dan prototaip struktur awalvapreotide asetat. Penyelidikan memfokuskan pada meningkatkan selektiviti reseptor, memanjangkan separuh-hayat dan meningkatkan kestabilan in vivo.
Pada pertengahan hingga akhir 1980-an, sebagai sejenis analog somatostatin baharu, ia memasuki peringkat penyelidikan sistematik. Penyelidik telah mengubah suai urutan asid amino untuk meningkatkan kestabilan dengan ketara sambil mengekalkan aktiviti biologi.
Penyelidikan dalam peringkat ini tertumpu terutamanya pada eksperimen mengikat reseptor in vitro dan penilaian sifat farmakologi dalam model haiwan. Keputusan menunjukkan bahawa ia mempamerkan kesan pengawalseliaan yang stabil dan terkawal dalam pelbagai sistem pengawalseliaan fisiologi.
Pada awal 1990-an, ia mula memasuki peringkat penyelidikan klinikal. Ujian klinikal awal terutamanya menilai keselamatan, toleransi, dan ciri farmakologi asasnya. Pada peringkat ini, penyelidik secara beransur-ansur menjelaskan ciri-ciri fungsinya dalam tubuh manusia dan menjalankan penerokaan awal manifestasinya dalam keadaan patologi yang berbeza. Sementara itu, kajian perbandingan dengan analog somatostatin lain sedang dijalankan secara beransur-ansur untuk menilai kelebihan relatifnya dalam aplikasi klinikal.
Pada pertengahan hingga akhir 1990-an, dengan penyelidikan klinikal yang mendalam, kedudukan aplikasi secara beransur-ansur terbentuk dalam bidang tertentu. Pelbagai kajian telah menilai prestasinya dalam keadaan patologi yang kompleks dan menjelaskan lagi peranannya dalam sistem rawatan komprehensif. Pada masa yang sama, kajian perbandingannya dengan ubat lain yang serupa sentiasa meningkat, menjadikan kelebihan dan batasannya secara beransur-ansur jelas.
Selepas memasuki abad ke-21, dengan penggunaan meluas analog somatostatin seperti octreotide dan lanreotide, ia menghadapi persekitaran persaingan yang lebih sengit. Dalam konteks ini, skop aplikasinya telah diselaraskan secara beransur-ansur, memfokuskan lebih kepada bidang tertentu. Pada masa yang sama, penyelidik juga telah mula menilai semula kelebihannya dalam senario klinikal yang berbeza dan meneroka nilai potensinya dalam terapi gabungan. Di samping itu, kemunculan generasi baharu rumusan -bertindak panjang juga telah memberi kesan tertentu ke atas pembangunannya, menyebabkan perubahan dalam kedudukannya dalam sistem farmaseutikal.
Pada tahun 2010-an, bilangan kajian baru mengenainya secara beransur-ansur menurun, sebahagiannya disebabkan oleh kemunculan ubat generasi baru. Walau bagaimanapun, sejumlah besar data yang terkumpul dalam kajian terdahulu masih mempunyai nilai rujukan yang penting, terutamanya dalam memahami mod tindakan keseluruhan analog somatostatin. Di samping itu, hasil penyelidikannya sebagai molekul klasik masih dipetik secara meluas dan memainkan peranan dalam pengajaran dan penyelidikan asas. Pada peringkat ini,vapreotide asetatdianggap sebagai salah satu ubat perwakilan yang mempunyai kepentingan sejarah, dan proses pembangunannya telah menjadi kes penting dalam penyelidikan ubat peptida.
Rujukan
1. Patel YC Somatostatin dan keluarga reseptornya. Sempadan dalam Neuroendokrinologi, 1999.
2. Lamberts SWJ, van der Lely AJ, de Herder WW, Hofland LJ Octreotide. Jurnal Perubatan New England, 1996.
3. Reisine T., Bell GI Molekul biologi reseptor somatostatin. Kajian Endokrin, 1995.
4. Hoyer D., et al. Reseptor somatostatin. Ulasan Farmakologi, 1995.
5. Bruns C., et al. Subjenis reseptor somatostatin dan transduksi isyarat. Metabolisme, 1996.
6. Oberg K. Neuroendokrin tumor: mekanisme molekul. Annals of Onkologi, 2004.
7. Saltz L., et al. Vapreotide dan analog somatostatin dalam terapi kanser. Penyelidikan Kanser, 1993.
Cool tags: vapreotide acetate, China vapreotide acetate pengeluar, pembekal, Krim CJC 1295, CJC 1295 TIADA DAC 2mg, Serbuk CJC 1295, Krim IGF 1 LR3, Suntikan IGF 1 LR3, Suntikan MT2





