Oxytocin Acetate 5mg

Tindakan bermula dengan mengikat kepada -reseptor hipofamin (OXTR) khusus pada membran sel pulpa bukan-berjalur rahim. OXTR tergolong dalam keluarga reseptor berganding protein G (GPCR) dan mempunyai tujuh domain transmembran. Ia adalah hormon peptida yang terdiri daripada 9 asid amino, dan asid amino ke-8 (leucine) dan asid amino ke-3 (isoleucine) dalam struktur molekulnya adalah tapak utama untuk mengenali dan mengikat kepada -reseptor hipofamin. Pengikatan -hypophamine acetate kepada OXTR adalah sangat spesifik, seperti padanan yang tepat antara kunci dan kunci.

Semasa kehamilan, tahap ekspresi OXTR pada sel pulpa bukan{0}}berjalur rahim meningkat dengan ketara dengan usia kehamilan, terutamanya mencapai kemuncaknya semasa bersalin. Ini sangat meningkatkan sensitiviti rahim kepada bahan, menyediakan asas fisiologi untuk ubat untuk memberikan kesannya pada induksi dan buruh. Contohnya, pada awal kehamilan, disebabkan oleh ekspresi rendah OXTR, rahim tidak sensitif kepada -hipofamin; Pada kehamilan lewat, dos yang lebih rendah -hipofamin boleh menyebabkan pengecutan rahim yang ketara.

Apabila ia mengikat OXTR, ia mengaktifkan protein G yang digabungkan (G q/11), mencetuskan satu siri peristiwa isyarat intraselular:
Pengaktifan fosfolipase C: Protein G yang diaktifkan mengaktifkan lagi fosfolipase C - (PLC - ), menggalakkan hidrolisis fosfoinositol difosfat (PIP2) pada membran sel untukoksitosin asetatinositol trifosfat (IP3) dan diasilgliserol (DAG).
Pembebasan ion kalsium: IP3 mengikat kepada reseptor khusus pada retikulum sarkoplasma (SR), mendorong SR untuk membebaskan ion kalsium yang disimpan (Ca2+) ke dalam sitoplasma, mengakibatkan peningkatan pesat dalam kepekatan Ca2+intraselular. Kepekatan Ca2+intraselular boleh meningkat daripada keadaan rehat 10 ⁻⁷ M kepada 10 ⁻⁵ M.

Pengaktifan protein kinase C: DAG kekal pada membran sel, mengaktifkan protein kinase C (PKC). Pengaktifan PKC seterusnya mengaktifkan lata protein kinase diaktifkan mitogen (MAPK), yang membawa kepada pengaktifan fosfolipase A2 (PLA2) dan pengeluaran prostaglandin E2 (PGE2). PGE2 bukan sahaja secara langsung menggalakkan pengecutan pulpa bukan{7}}berjalur, tetapi juga mengawal aktiviti fisiologi tempatan lapisan pulpa rahim melalui isyarat paracrine, meningkatkan kesan pengecutan rahim.

Peningkatan kepekatan Ca2+intraselular ialah punca langsung pengecutan pulpa bukan{1}}uwomb. Proses khusus adalah seperti berikut:
Pembentukan kompleks kalsium calmodulin: Ca2+berikat kepada calmodulin (CaM) untuk membentuk kompleks Ca2+- CaM.
Pengaktifan kinase rantai ringan myosin: Ca2+- Kompleks CaM mengaktifkan kinase rantai cahaya myosin (MLCK).
Fosforilasi Myosin: MLCK memangkinkan fosforilasi rantai cahaya myosin (MLC).
Interaksi aktin myosin: MLC berfosforilasi berinteraksi dengan aktin untuk membentuk gelung jambatan melintang, menghasilkan pengecutan dan menyebabkan pulpa bukan{0}}jalur rahim mengecut.

Pengecutan rahim yang ditimbulkannya bergantung kepada dos-:
Dos rendah: terutamanya mencetuskan penguncupan berirama rahim, dengan kekerapan penguncupan kira-kira 2-4 kali/10 minit, dan setiap penguncupan berlangsung selama 30-60 saat. Corak penguncupan ini serupa dengan penguncupan fisiologi, yang membantu menggalakkan kemajuan persalinan dan memudahkan penghantaran janin yang lancar.
Dos yang tinggi: boleh menyebabkan pengecutan tegar rahim, mengekalkan lapisan pulpa rahim dalam keadaan penguncupan yang berterusan. Penguncupan ini dengan cepat boleh memampatkan saluran darah dalam lapisan pulpa rahim, dengan berkesan menutup sinus darah pada permukaan detasmen plasenta, mengurangkan pendarahan selepas bersalin, dan memainkan peranan penting dalam pencegahan dan rawatan pendarahan selepas bersalin.

Kepekatan tinggi -hypophamine acetate juga boleh menggalakkan kematangan serviks dengan menggalakkan aktiviti prostaglandin sintase dalam tisu serviks, mempercepatkan degradasi gentian kolagen dan pembentukan semula matriks
Peningkatan sintesis prostaglandin: Peningkatan aktiviti prostaglandin sintase membawa kepada peningkatan dalam sintesis prostaglandin. Prostaglandin boleh mengawal metabolisme matriks ekstraselular serviks, menggalakkan aktiviti kolagenase, dan memecahkan gentian kolagen dalam serviks.

Melembutkan dan mengembang serviks: Pada masa yang sama, prostaglandin boleh meningkatkan kandungan lembapan dan elastin serviks, seterusnya melembutkan dan melebarkannya. Proses ini mewujudkan keadaan yang baik untuk penghantaran faraj, membolehkan janin melalui serviks dengan lebih lancar. Contohnya, semasa proses induksi bersalin, ia bukan sahaja boleh bertindak secara langsung pada-pulpa rahim yang tidak berjalur untuk mendorong pengecutan rahim, tetapi juga menggalakkan kematangan serviks, memendekkan proses bersalin dan meningkatkan kadar kejayaan penghantaran melalui faraj.

Ia juga mempunyai kesan kontraktil pada sel mioepitelial yang mengelilingi acini kelenjar susu. Cawangan lobular payudara dikelilingi oleh sel myoepithelial contractile, yang sangat sensitif kepada -hypophamine acetate. Apabila ia bertindak pada sel myoepithelial, ia menyebabkan mereka mengecut, mengakibatkan pengecutan licin dan berirama pada saluran dan sarkomer. Kesan pengecutan ini membantu pengaliran susu dari acini ke dalam saluran susu, melengkapkan proses refleks pancutan susu dan menggalakkan perkumuhan susu. Semasa penyusuan, penggunaan yang sesuai boleh menggalakkan rembesan susu, tetapi dalam amalan klinikal, ia biasanya digunakan lebih untuk kesan menggalakkan laktasi fisiologi berbanding penyusuan yang disengajakan. Tetapi dalam beberapa kes di mana stasis susu disebabkan oleh saluran payudara yang tersumbat, penggunaan yang munasabah boleh membantu meningkatkan perkumuhan susu.

Kesan kardiovaskular: Dos rendahoksitosin asetatboleh melebarkan saluran darah periferal dan menyebabkan takikardia refleks. Ini kerana ia bertindak pada reseptor pada sel pulpa bukan{1}}vaskular, mengaktifkan laluan isyarat dalam sel, yang membawa kepada vasodilatasi. Walau bagaimanapun, apabila digunakan dalam dos yang besar atau untuk masa yang lama, ia boleh mengaktifkan OXTR pada tubul renal, menghasilkan kesan antidiuretik, menyebabkan pengekalan air dan natrium, dan meningkatkan risiko "keracunan air".
Kesan neuromodulator: Ia juga boleh bertindak ke atas neuron dalam nukleus paraventrikular dan nukleus supraoptik hipotalamus, menjejaskan tingkah laku sosial dan perlekatan bayi ibu melalui sistem limbik. Dalam eksperimen haiwan, ia telah ditunjukkan untuk meningkatkan tingkah laku asuhan ibu dan menggalakkan hubungan emosi antara ibu dan bayi.