Tablet Opiorphinadalah peptida yang terdiri daripada tiga asid amino dengan sifat neuroprotektif. Formula molekul C29H48N12O8, CAS 864084-88-8, boleh menghalang pengumpulan spesies oksigen reaktif (ROS) dan menghalang pengaktifan ERK 1/2. Ia boleh merangsang aktiviti fungsi komponen selular utama tisu otak dan mengurangkan kematian sel secara spontan. Melindungi keturunan tikus daripada hyperhomocysteinemia pranatal. Kandungan ini adalah untuk tujuan penyelidikan saintifik sahaja. Jangan gunakan terus pada badan manusia!
Bentuk produk
Opiorphin COA
 |
||
| Sijil Analisis | ||
| Nama kompaun | Opiorphin | |
| Gred | Gred farmaseutikal | |
| CAS No. | 864084-88-8 | |
| Kuantiti | 60g | |
| Standard pembungkusan | Beg PE + beg kerajang Al | |
| Pengeluar | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202601090088 | |
| MFG | 9 Jan 2026 | |
| EXP | 8 Jan 2029 | |
| Struktur |
|
|
| item | Standard perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Serbuk putih atau hampir putih | Akur |
| Kandungan air | Kurang daripada atau sama dengan 5.0% | 0.54% |
| Kerugian pada pengeringan | Kurang daripada atau sama dengan 1.0% | 0.42% |
| Logam Berat | Pb Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. |
| Sebagai Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Kesucian (HPLC) | Lebih besar daripada atau sama dengan 99.0% | 99.98% |
| Kekotoran tunggal | <0.8% | 0.52% |
| Jumlah kiraan mikrob | Kurang daripada atau sama dengan 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Kurang daripada atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (oleh GC) | Kurang daripada atau sama dengan 5000ppm | 500ppm |
| Penyimpanan | Simpan di tempat yang tertutup, gelap dan kering di bawah -20 darjah | |
|
|
||
| Formula kimia: | C29H48N12O8 |
| Jisim Tepat: | 692 |
| Berat Molekul: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| Analisis unsur: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
Tablet Opiorphinialah bahan peptida dengan kesan analgesik kuat yang pertama kali ditemui dalam air liur manusia, dan struktur kimia dan mekanisme tindakannya yang unik telah membawa harapan baharu kepada bidang pengurusan kesakitan.
Perencatan enzim pengurai enkephalin
1. Fungsi dan kemerosotan enkephalin
Enkephalin ialah peptida opioid endogen yang boleh mengikat reseptor opioid dalam badan dan menghasilkan kesan analgesik. Walau bagaimanapun, dalam keadaan biasa, enkephalin cepat terdegradasi oleh dua enzim merendahkan enkephalin - endopeptidase neutral manusia (hNEP, kod enzim EC 3.4.24.11) dan aminopeptidase eksogen manusia (hAP-N, kod enzim EC 3.4.11.2), menghasilkan tempoh tindakan yang singkat. Proses degradasi ini mengehadkan kesan analgesik yang berterusan enkephalin dalam badan.
2. Kesan perencatan
Sebagai perencat kuat enkephalin manusia yang menyahaktifkan zink heteropeptidase, ia boleh mengikat hNEP dan hAP-N, menghalang degradasi enkephalin mereka. Khususnya, dengan menduduki tapak aktif enzim ini, mereka dihalang daripada mengikat kepada enkephalin, dengan itu melindungi enkephalin daripada degradasi. Mekanisme ini mengekalkan kepekatan enkephalin yang tinggi dalam badan, secara berterusan mengaktifkan penghantaran bergantung kepada opioid endogen dan akhirnya menghasilkan kesan analgesik.
3. Bukti eksperimen
Sebilangan besar eksperimen in vitro telah mengesahkan kesan perencatan Opiorphin pada hNEP dan hAP-N. Contohnya, dalam eksperimen kolon ex vivo pada tikus, Opiorphin (1-100 μ M) boleh mendorong pengecutan kolon distal pada tikus dalam cara yang bergantung kepada kepekatan dan meningkatkan tindak balas penguncupan yang disebabkan oleh enkephalin metionin. Ini menunjukkan bahawa ia boleh melindungi enkephalin daripada degradasi, dengan itu meningkatkan fungsi fisiologinya. Di samping itu, perencatan hidrolisis enzimatik hNEP rekombinan pada permukaan sel dalam Mca-BK2 menghasilkan nilai IC50 sebanyak 33 μ M, dan perencatan pembelahan Ala pNA bagi hAP-N menghasilkan nilai IC50 sebanyak 65 μ M, seterusnya menunjukkan kesan perencatannya pada kedua-dua enzim ini.
Sumber maklumat: Sohu, Blog CSDN, Rangkaian Alat Kimia
Aktifkan penghantaran bergantung kepada opioid endogen
1. Pengaktifan sistem opioid endogen
Dengan menghalang enzim merendahkan enkephalin, enkephalin endogen dilindungi daripada degradasi, dengan itu mengaktifkan penghantaran bergantung kepada opioid endogen. Sistem opioid endogen termasuk peptida opioid endogen seperti enkephalin dan dynorphin, serta reseptor opioid seperti μ, δ, dan κ. Ia tidak bertindak secara langsung pada reseptor opioid, tetapi secara tidak langsung mengaktifkan reseptor opioid dengan meningkatkan kepekatan enkephalin, menghasilkan kesan analgesik.
2. Pengesahan eksperimen kesan analgesik
Eksperimen haiwan telah menunjukkan kesan analgesik yang ketara. Dalam eksperimen tetikus, menyuntik dos Opiorphin yang berbeza (1.25-10 μ g/kg) ke dalam ventrikel boleh mendorong kesan analgesik yang kuat dalam dos - dan cara bergantung kepada masa.
Pada 10 minit selepas suntikan, terdapat perubahan ketara dalam peratusan kependaman tail flick (TWL) dalam kumpulan dos yang berbeza, dengan 28.90% dalam kumpulan 1.25 mg/kg dan setinggi 91.89% dalam kumpulan 10 mg/kg. Ini menunjukkan bahawatablet opioidmempunyai potensi besar dalam melegakan kesakitan.
3. Perbandingan dengan analgesik opioid tradisional
Berbanding dengan analgesik opioid tradisional seperti morfin, ia mempunyai risiko ketagihan dan toleransi yang lebih rendah. Ini kerana ia menghasilkan kesan analgesik dengan melindungi enkephalin endogen, dan bukannya mengaktifkan reseptor opioid secara langsung. Oleh itu, ia mengurangkan kemungkinan ketagihan dan pergantungan, menyediakan pilihan baharu untuk pengurusan kesakitan.
Sumber maklumat: Sohu, Baijiahao, Rangkaian Alat Kimia
Pengawal selia kesan sistem kardiovaskular
1. Pemerhatian eksperimen terhadap tindak balas kardiovaskular
Sebagai tambahan kepada kesan analgesiknya, ia juga mempunyai kesan tertentu pada sistem kardiovaskular. Eksperimen telah mendapati bahawa suntikan intravena boleh bergantung kepada dos menyebabkan peningkatan pesat dalam tekanan arteri purata dan kadar denyutan jantung pada tikus yang dibius Uratan. Tindak balas kardiovaskular ini mungkin berkaitan dengan peningkatan paras angiotensin peredaran endogen, di mana sistem saraf simpatetik juga terlibat.
3. Sistem opioid tidak terlibat dalam tindak balas kardiovaskular
Perlu diingat bahawa sistem opioid tidak mengambil bahagian dalam tindak balas kardiovaskular yang disebabkan. Eksperimen mendapati bahawa antagonis reseptor opioid bukan selektif nalokson tidak mempunyai kesan ketara ke atas kesan kardiovaskular yang disebabkan. Ini menunjukkan bahawa mekanisme tindakan dalam sistem kardiovaskular adalah berbeza daripada kesan analgesiknya.
2. Penerokaan mekanisme tindak balas kardiovaskular
Penyelidikan lanjut telah menunjukkan bahawa tindak balas kardiovaskular yang disebabkan boleh menjadi antagonis dengan ketara oleh perencat enzim penukar angiotensin- Captopril dan antagonis reseptor jenis 1 angiotensin II Valsartan. Ini menunjukkan bahawa sistem renin-angiotensin (RAS) terlibat dalam kesan kardiovaskular bahan ini. Di samping itu, suntikan pra intravena antagonis reseptor alfa adrenergik phentolamine dan antagonis reseptor adrenergik beta propranolol juga boleh menghalang peningkatan tekanan arteri min yang disebabkan olehnya. Walau bagaimanapun, propranolol boleh menghalang tindak balas takikardia dengan ketara, manakala phentolamine tidak boleh. Ini menunjukkan bahawa kesan kardiovaskularnya mungkin melibatkan pelbagai mekanisme, termasuk pengaktifan RAS dan pengawalan sistem saraf simpatetik.
Sumber maklumat: Docin.com Douding.com, tiada (30 kesusasteraan berkaitan teratas dalam Pangkalan Data teks penuh Jurnal China)
Kesan antidepresan
1.Penemuan eksperimen tentang kesan antidepresan
Sebagai tambahan kepada kesan pengawalseliaan analgesik dan kardiovaskular, ia juga mempunyai sifat antidepresan. Dalam eksperimen renang paksa tikus, suntikan Opiorphin (50, 100, 200, dan 300 μ g/kg) ke dalam dos ventrikel sisi bergantung memendekkan masa imobilitas kumulatif tikus, menunjukkan bahawa Opiorphin mempunyai sifat antidepresan.
3. Kesan kepada aktiviti bebas
Untuk mengecualikan kemungkinan bahawa kesan antidepresannya dalam eksperimen renang paksa disebabkan oleh pengujaan saraf, eksperimen itu juga mengkaji kesannya terhadap aktiviti autonomi tikus. Keputusan menunjukkan tiada kesan ke atas aktiviti autonomi tikus yang tidak menyesuaikan diri terlebih dahulu, tetapi sedikit meningkatkan keupayaan aktiviti autonomi tikus yang menyesuaikan diri terlebih dahulu. Ini menunjukkan bahawa kesan antidepresannya tidak dicapai melalui saraf pengujaan.
2. Penerokaan mekanisme kesan antidepresan
Penyelidikan lanjut mencadangkan bahawa kesan antidepresannya dimediasi melalui laluan opioid enkephalin. Antagonis reseptor opioid bukan selektif nalokson, apabila diberikan dalam kombinasi, boleh menangkis sepenuhnya kesan antidepresan bahan ini. Memandangkan enkephalin mempunyai dua reseptor, μ - dan δ -, eksperimen selanjutnya akan menggunakan μ - dan δ - antagonis selektif reseptor opioid - gabungan DNA dan naltrindole untuk menyiasat jenis reseptor tertentu. Keputusan menunjukkan bahawa naltrindle antagonis reseptor δ boleh melawan sepenuhnya kesan antidepresannya, manakala antagonis reseptor μ - RNA menghalang sebahagian kesan ini. Ini menunjukkan bahawa ia meningkatkan kepekatan ekstraselular enkephalin dengan menghalang degradasinya, secara tidak langsung mengaktifkan reseptor opioid μ dan δ untuk memberikan kesan antidepresan.
Sumber maklumat: Platform Perkhidmatan Pengetahuan Data Wanfang, tiada (30 kesusasteraan berkaitan teratas dalam Pangkalan Data teks penuh Jurnal China)
Kesan lain yang berpotensi
1. Kesan kepada sakit berkaitan usus
Sebagai tambahan kepada kesan yang disebutkan di atas, ia juga mendapat tempat dalam penyelidikan mengenai sakit yang berkaitan dengan usus. Penyelidikan telah menunjukkan bahawa ia boleh meningkatkan tindak balas usus terhadap methionine enkephalin, yang mungkin menyediakan pendekatan baru untuk merawat kesakitan yang disebabkan oleh penyakit seperti sindrom usus besar. Dalam eksperimen kolon ex vivo tikus,tablet opioid(1-100 μ M) boleh mendorong penguncupan kolon distal pada tikus dengan cara yang bergantung kepada kepekatan dan meningkatkan tindak balas penguncupan yang disebabkan oleh enkephalin metionin.
2. Kesan kepada sistem imun
Walaupun pada masa ini terdapat kajian terhad mengenai kesan ke atas sistem imun, komponen lain dalam air liur seperti lisozim dan mucin mempunyai keupayaan untuk membersihkan luka dan menghalang bakteria. Ini menunjukkan bahawa komponen dalam air liur memainkan peranan penting dalam pertahanan imun. Penyelidikan masa depan boleh meneroka lebih lanjut sama ada ia juga terlibat dalam proses peraturan imun.
Sumber maklumat: Sohu, Weibo
Soalan Lazim
Adakah opiorphin lebih kuat daripada morfin?
Dengan kerjasama pasukan ETAP dari Nancy-Brabois Technopole, saintis Institut Pasteur menunjukkan secara in vivo bahawa, untuk dos yang sama, Opiorphin menghasilkan potensi analgesik yang setanding sebagai morfin, dalam kedua-dua sakit akut terma dan mekanikal serta dalam{1}}kesakitan tonik yang disebabkan oleh bahan kimia.
Bolehkah anda mengekstrak opiorphin daripada air liur?
Oleh itu, SUPRAS berasaskan HFBA-berupaya mengekstrak opiorphin daripada sampel air liur dengan cekap dan menunjukkan potensi tinggi untuk penentuan beberapa asid amino dan oligopeptida daripada sampel biologi.
Apakah ubat penahan sakit manusia yang paling kuat?
Ia adalah opioid terkuat yang terdapat dalam tetapan perubatan, 50 hingga 100 kali lebih kuat daripada morfin. Carfentanyl, analog fentanyl dianggap opioid paling mujarab, kira-kira 10,000 kali lebih kuat daripada morfin. Oleh kerana potensinya yang melampau, carfentanil jarang digunakan dalam rawatan perubatan manusia.
Cool tags: tablet opiorphin, pengeluar tablet opiorphin China, pembekal, CJC 1295 TIADA DAC 2mg, Serbuk Ipamorelin, Suntikan MT2, Suntikan PT 141, Semburan Peptida PT 141, Tablet Sermorelin
