Serbuk Octreotide Acetate

Serbuk Octreotide Acetateialah terbitan oktapeptida yang disintesis secara buatan, yang struktur kimianya dioptimumkan berdasarkan somatostatin semula jadi. Ia menjejaskan paras gula dalam darah dengan menghalang rembesan insulin dan glukagon. Penggunaan jangka panjang boleh menyebabkan gula darah tinggi atau rendah, dan pemantauan tetap diperlukan. Ia juga boleh menghalang pecahan lemak, yang boleh menjejaskan tahap lipid darah. Ia mungkin mempunyai kesan terapeutik yang berpotensi pada penyakit berkaitan hipertensi portal. Ia boleh mengawal fungsi imun, menghalang pembebasan faktor pertumbuhan tumor dan mempunyai kesan anti-tumor tertentu.

 

Borang produk kami

 

​

Octreotide Acetate COA

Serbuk Octreotide Acetate, sebagai derivatif oktapeptida yang disintesis secara buatan, secara beransur-ansur menjadi alat penting dalam bidang endokrinologi dan penyelidikan perubatan sejak sintesis pertamanya oleh Sandoz, sebuah syarikat Switzerland pada tahun 1982, disebabkan oleh kesan farmakologinya yang unik dan aplikasi klinikal yang meluas. Octreotide acetate boleh menghalang rembesan pelbagai hormon dan mempunyai kesan yang mendalam terhadap homeostasis metabolisme tenaga dengan mensimulasikan fungsi fisiologi somatostatin semula jadi.

Octreotide acetate mengikat kepada reseptor somatostatin (SSTR) untuk meniru kesan fisiologi somatostatin semula jadi dan menghalang rembesan pelbagai hormon. Mekanisme tindakannya terutamanya melibatkan aspek berikut:

Menghalang rembesan hormon pertumbuhan (GH)
Octreotide acetate mempunyai pertalian tinggi untuk reseptor subjenis SSTR2 dan SSTR5, yang boleh mengaktifkan reseptor ini dan menghalang rembesan hormon pertumbuhan dalam kelenjar pituitari anterior. Pada pesakit dengan akromegali, octreotide acetate berkesan mengurangkan gejala seperti pembesaran tangan dan kaki dan perubahan muka yang disebabkan oleh rembesan GH yang berlebihan dengan mengurangkan tahap GH, meningkatkan kualiti hidup pesakit.

Menghalang rembesan insulin dan glukagon
Octreotide acetate boleh menghalang rembesan insulin oleh sel beta pankreas dan rembesan glukagon oleh sel alfa, dengan itu mengawal tahap glukosa darah. Pada pesakit dengan tumor neuroendokrin pankreas (seperti insulinoma dan glukagonoma), oktreotida asetat mengurangkan gejala hipoglikemia atau hiperglikemia dan mengekalkan homeostasis glukosa darah dengan menghalang rembesan hormon yang tidak normal.

Menghalang rembesan hormon gastrousus
Octreotide acetate boleh menghalang rembesan hormon gastrousus seperti gastrin, vasoactive intestinal peptide (VIP), dan 5-hydroxytryptamine (5-HT), dengan itu mengurangkan gejala seperti cirit-birit dan kemerahan dalam kanser seperti sindrom. Di samping itu, octreotide acetate boleh mengurangkan rembesan asid gastrik dan enzim pencernaan, menurunkan tekanan rembesan pankreas, dan digunakan sebagai terapi pembantu untuk pankreatitis atau fistula usus.

Menghalang rembesan bahan vasoaktif
Octreotide acetate digunakan untuk mengawal pendarahan varises esofagus dan gastrik pada pesakit dengan sirosis dengan menyempitkan saluran darah viseral, terutamanya sistem vena portal, dan mengurangkan tekanan vena portal. Mekanisme tindakan ini berkait rapat dengan perencatan bahan vasoaktif (seperti nitrik oksida, prostaglandin, dll.) rembesan oleh oktreotida asetat.

 

Homeostasis metabolisme tenaga ialah proses fisiologi yang penting di mana badan mengekalkan keseimbangan tenaga dengan mengawal selia pengambilan, penggunaan dan penyimpanan tenaga. Octreotide acetate menghalang rembesan pelbagai hormon, dengan itu menjejaskan aktiviti enzim berkaitan metabolisme tenaga, laluan isyarat selular, dan penggunaan substrat tenaga, akhirnya mencapai pembinaan semula homeostasis metabolisme tenaga.

 1. Mengawal pengambilan tenaga
Octreotide acetate mengurangkan motilitas dan rembesan gastrousus dengan menghalang rembesan hormon gastrousus seperti gastrin, dengan itu mengurangkan selera makan dan pengambilan makanan. Kesan ini amat penting pada pesakit dengan obesiti dan sindrom metabolik, membantu mengawal berat badan dan meningkatkan penunjuk metabolik.

 2. Menjejaskan penggunaan tenaga
Kesan octreotide acetate terhadap penggunaan tenaga terutamanya ditunjukkan dalam aspek berikut:

Mengawal tahap hormon tiroid

Walaupun oktreotida asetat tidak secara langsung menghalang rembesan hormon tiroid, ia secara tidak langsung menjejaskan metabolisme dan aktiviti hormon tiroid dengan menghalang rembesan hormon pertumbuhan dan insulin-seperti faktor pertumbuhan-1 (IGF-1). Hormon pertumbuhan dan IGF-1 boleh menggalakkan sintesis dan pembebasan hormon tiroid, manakala oktreotida asetat boleh mengurangkan aktiviti hormon tiroid dan perbelanjaan tenaga dengan menghalang rembesan hormon ini. Walau bagaimanapun, kajian lanjut diperlukan untuk mengesahkan mekanisme tindakan ini.

Mempengaruhi aktiviti tisu adiposa coklat

Tisu adipos coklat (BAT) ialah organ termogenik yang penting dalam badan, yang menggunakan tenaga dan mengekalkan suhu badan melalui termogenesis tidak menggigil (NST). Octreotide acetate boleh menjejaskan fungsi termogenik BAT dengan mengawal aktiviti sistem saraf simpatetik. Walau bagaimanapun, penyelidikan semasa mengenai kesan octreotide acetate pada aktiviti BAT tidak mencukupi dan penerokaan lanjut diperlukan.

Mengawal metabolisme otot

Otot adalah salah satu tempat utama di mana badan menggunakan tenaga. Octreotide acetate boleh menjejaskan pengambilan dan penggunaan glukosa otot dengan menghalang rembesan insulin, dengan itu mengawal metabolisme otot. Selain itu, octreotide acetate juga boleh mengawal jisim dan fungsi otot dengan menjejaskan pertumbuhan otot dan membaiki laluan isyarat berkaitan (seperti MAPK, PI3K/AKT, dsb.), dengan itu menjejaskan perbelanjaan tenaga.

 

 3. Tukar penggunaan substrat tenaga
Octreotide acetate mengubah keutamaan badan untuk substrat tenaga dengan mengawal rembesan hormon dan laluan isyarat selular. Dalam keadaan lapar atau gula darah rendah, badan biasanya membekalkan tenaga dengan memecahkan lemak dan protein. Octreotide acetate boleh mengurangkan pecahan lemak dan pengeluaran badan keton dengan menghalang rembesan hormon seperti glukagon, sambil menggalakkan penggunaan dan penyimpanan glukosa. Kesan ini membantu mengekalkan homeostasis gula dalam darah dan mengurangkan gangguan metabolik yang disebabkan oleh pecahan lemak yang berlebihan.

 4. Menjejaskan laluan isyarat selular
Acetate octreotide mengaktifkan atau menghalang pelbagai laluan isyarat selular dengan mengikat SSTR, dengan itu mengawal selia ekspresi gen berkaitan metabolisme tenaga dan aktiviti enzim. Contohnya:

Laluan isyarat MAPK

Laluan isyarat MAPK memainkan peranan penting dalam percambahan sel, pembezaan, dan peraturan metabolik. Octreotide acetate boleh menghalang aktiviti laluan isyarat MAPK dengan mengaktifkan SSTR, dengan itu mengurangkan percambahan sel dan penggunaan tenaga. Walau bagaimanapun, mekanisme tindakan ini mungkin berbeza antara jenis sel yang berbeza dan memerlukan penyelidikan lanjut untuk mengesahkan.

Laluan isyarat PI3K/AKT

Laluan isyarat PI3K/AKT ialah salah satu laluan isyarat penting yang mengawal metabolisme dan pertumbuhan sel. Octreotide acetate boleh menjejaskan aktiviti laluan isyarat PI3K/AKT dengan menghalang rembesan hormon seperti insulin, dengan itu mengawal proses seperti pengambilan glukosa, sintesis glikogen dan metabolisme lipid. Kesan ini membantu mengekalkan homeostasis glukosa darah dan keseimbangan metabolisme lipid.

Laluan isyarat AMPK

Laluan isyarat AMPK ialah salah satu faktor pengawalseliaan utama metabolisme tenaga dalam badan. Apabila tahap ATP intraselular menurun, AMPK diaktifkan dan menggalakkan proses pengeluaran tenaga seperti pengambilan glukosa dan pengoksidaan asid lemak, sambil menghalang proses perbelanjaan tenaga seperti sintesis protein dan sintesis lipid.Serbuk Octreotide Acetateboleh menjejaskan keseimbangan penggunaan substrat tenaga dan perbelanjaan tenaga dalam badan dengan mengawal selia aktiviti laluan isyarat AMPK.

 

Cool tags: serbuk octreotide asetat, pengeluar serbuk octreotide asetat China, pembekal, Krim CJC 1295, Suntikan CJC 1295, Kapsul IGF 1 LR3, Serbuk Ipamorelin, Tablet Sermorelin, Suntikan Peptida Tesamorelin