Suntikan Lanreotide 120 mgialah suntikan pelepasan berterusan bertindak panjang berdasarkan nanoteknologi inovatif, diklasifikasikan sebagai analog somatostatin. Ia dihantar melalui picagari yang telah diisi dan direka bentuk untuk pengurusan jangka panjang penyakit endokrin dan neoplastik. Formulasi suntikannya yang unik mewakili kelebihan teras berbanding bentuk dos lain. Suntikan ini menggunakan formulasi larut air yang membentuk larutan gel kristal cecair padat melalui tiub nano fleksibel, mencapai kesan dwi pelepasan ubat yang cepat (Tmaks= 7.0 jam) dan pelepasan mampan yang tahan lama (t1/{{5}hari) dengan kesan sampingan yang lebih tinggi. Sebagai satu-satunya analog somatostatin (SSA) yang diluluskan di seluruh dunia untuk pentadbiran sendiri melalui suntikan subkutaneus dalam, peranti praisinya tidak memerlukan penyusunan semula; penyediaan dan suntikan hanya mengambil masa 66 saat, sangat mengurangkan masa pentadbiran.
Borang Produk Kami
Lanreotide COA
 |
||
| Sijil Analisis | ||
| Nama kompaun | Lanreotide | |
| Gred | Gred farmaseutikal | |
| CAS No. | 108736-35-2 | |
| Kuantiti | 55g | |
| Standard pembungkusan | Beg PE + beg kerajang Al | |
| Pengeluar | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202512090051 | |
| MFG | 9 Dis 2025 | |
| EXP | 8 Dis 2028 | |
| Struktur |
|
|
| item | Standard perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Serbuk putih atau hampir putih | Akur |
| Kandungan air | Kurang daripada atau sama dengan 5.0% | 0.93% |
| Kerugian pada pengeringan | Kurang daripada atau sama dengan 1.0% | 0.32% |
| Logam Berat | Pb Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. |
| Sebagai Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Ketulenan (HPLC) | Lebih besar daripada atau sama dengan 99.0% | 99.90% |
| Kekotoran tunggal | <0.8% | 0.21% |
| Jumlah kiraan mikrob | Kurang daripada atau sama dengan 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Kurang daripada atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (oleh GC) | Kurang daripada atau sama dengan 5000ppm | 416ppm |
| Penyimpanan | Simpan di tempat yang tertutup, gelap dan kering di bawah -20 darjah | |
|
|
||
|
|
||
| Formula Kimia | C54H69N11O10S2 | |
| Misa tepat | 1095.47 | |
| Berat Molekul | 1096.33 | |
| m/z | 1095.47(100.0%), 1096.47(58.4%), 1097.47(16.7%), 1097.46(9.0%), 1098.47(5.3%), 1096.46(4.1%), 1098.48(3.1%), 1097.47(2.4%), 1097.47(2.1%), 1096.47(1.6%), 1099.47(1.5%), 1098.47(1.2%) | |
| Analisis Unsur | C,59.16; H,6.34; N,14.05; O,14.59; S,5.85 | |
Permohonan dalam Akromegali
Akromegali ialah gangguan endokrin dan metabolik kronik yang disebabkan oleh rembesan hormon pertumbuhan (GH) yang berlebihan daripada kelenjar pituitari, kebanyakannya disebabkan oleh adenoma pituitari yang merembeskan GH. GH berlebihan kronik membawa kepada pertumbuhan berlebihan tisu lembut dan tulang sistemik, menyebabkan perubahan muka, tangan dan kaki membesar, dan hipertrofi visceral. Ia juga meningkatkan risiko hipertensi, diabetes, penyakit kardiovaskular, dan komplikasi lain, yang menjejaskan kualiti hidup dan kelangsungan hidup dengan teruk.
Matlamat klinikal teras adalah untuk mengawal tahap GH dan insulin-like growth factor‑1 (IGF‑1), melegakan simptom, mengurangkan volum adenoma pituitari dan menurunkan kadar komplikasi. Sebagai SSA yang bertindak panjang,Suntikan Lanreotide 120 mgmeniru kesan fisiologi somatostatin, dengan kuat menghalang rembesan GH pituitari, dan memberikan kesan antiproliferatif pada sel adenoma pituitari. Ia adalah rawatan asas untuk akromegali, terutamanya untuk pesakit yang mempunyai hasil pembedahan yang tidak memuaskan, penyakit tidak boleh dibedah, atau tidak bertoleransi terhadap pembedahan atau radioterapi.
Keberkesanan Klinikal
Banyak kajian klinikal mengesahkan bahawa Ia berkesan mengawal tahap hormon, melegakan simptom, dan mempunyai profil keselamatan jangka panjang yang menggalakkan dalam akromegali.
Dalam kajian klinikal selama 12 bulan, pesakit dengan akromegali yang dirawat dengan dos 120 mg mencapai kadar kawalan GH (GH Kurang daripada atau sama dengan 2.5 ng/mL) sebanyak 78% dan kadar normalisasi IGF‑1 sebanyak 82%, kedua-duanya jauh lebih tinggi daripada kumpulan dos rendah. Di kalangan pesakit yang gagal menjalani pembedahan, kira-kira 65% mencapai tahap GH dan IGF‑1 yang normal selepas 6 bulan rawatan pada dos ini, dengan peningkatan beransur-ansur dalam pembesaran akral dan perubahan muka, dan pengurangan ketara dalam sakit kepala, keletihan dan ketidakselesaan lain.
Data jangka panjang menunjukkan bahawa pentadbiran sekali-setiap-4-minggu mengekalkan tahap hormon yang stabil untuk jangka panjang. Jumlah adenoma pituitari menurun sebanyak 15%–30% pada sesetengah pesakit, dengan berkesan memperlahankan perkembangan penyakit. Rejimen dos yang mudah meningkatkan pematuhan pesakit dengan ketara: berbanding dengan suntikan bertindak pendek konvensional, dos yang terlepas dikurangkan lebih daripada 60%, menghasilkan kawalan penyakit jangka panjang yang lebih stabil.
Di samping itu, berbanding dengan mikrosfera oktreotida ubat yang serupa, formulasi ini sangat memendekkan masa penyediaan dan suntikan dan mempunyai risiko tersumbat jarum yang lebih rendah, meningkatkan lagi kemudahan klinikal.
Keselamatan dan Langkah Berjaga-jaga
Suntikan Lanreotide 120 mgmempunyai profil keselamatan yang menggalakkan dalam akromegali. Kebanyakan tindak balas buruk adalah ringan hingga sederhana, muncul pada awal rawatan, dan berkurangan dengan terapi berterusan.
Reaksi buruk yang paling biasa ialah tindak balas tapak suntikan (sakit, kemerahan, bengkak, indurasi), tetapi kejadiannya jauh lebih rendah berbanding dengan ubat-ubatan yang serupa, yang dikaitkan dengan perumusan nanogel dan reka bentuk picagari praisi. Kebanyakan tindak balas diselesaikan secara spontan dalam masa 1-2 minggu tanpa pemberhentian.
Reaksi buruk biasa yang lain termasuk kesan gastrousus (loya, kembung perut, cirit-birit) dan gangguan endokrin (turun naik glukosa darah, hipotiroidisme ringan). Turun naik glukosa biasanya ringan dan lebih kerap pada pesakit diabetes. Pemantauan glukosa darah disyorkan pada permulaan rawatan dan semasa pelarasan dos, dengan ubat antidiabetik dititrasi dengan sewajarnya. Bagi pesakit diabetes yang menggunakan insulin, dos insulin awal perlu dikurangkan sebanyak 25% dan kemudian diselaraskan secara beransur-ansur.
Pesakit yang menerima ubat bersamaan yang boleh menyebabkan bradikardia (cth, ‑blockers) harus dipantau dengan teliti untuk kadar denyutan jantung, dengan pelarasan dos mengikut keperluan.
Penting: Penggunaan jangka panjang boleh meningkatkan risiko cholelithiasis. Pemantauan ultrasound pundi hempedu tetap disyorkan. Jika komplikasi yang berkaitan dengan batu karang berkembang, hentikan rawatan dan berikan rawatan simptomatik.
Permohonan dalam Tumor Neuroendokrin
Tumor neuroendokrin (NETs) ialah kumpulan heterogen neoplasma yang berasal daripada sel neuroendokrin, yang boleh berlaku di seluruh badan. Tumor neuroendokrin gastroenteropankreatik (GEP‑NETs) menyumbang kira-kira 70%. Tumor ini mempunyai manifestasi klinikal yang kompleks dan tidak spesifik dan sukar untuk didiagnosis, dengan masa purata untuk diagnosis sehingga 5 tahun. Kira-kira 40%-50% pesakit hadir dengan metastasis jauh pada diagnosis awal. Kadar kelangsungan hidup 5 tahun adalah kira-kira 54%, dan hanya 7.8% untuk tumor gred tinggi, menunjukkan prognosis yang buruk.
Rawatan NETs memerlukan strategi individu berdasarkan lokasi tumor, peringkat, gred, dan keadaan umum pesakit. Matlamat teras adalah untuk mengawal percambahan tumor, melegakan simptom yang disebabkan oleh rembesan hormon yang berlebihan, dan memanjangkan kemandirian tanpa perkembangan (PFS) dan kemandirian keseluruhan (OS).
Sebagai SSA yang bertindak panjang, ia menghalang pembiakan sel tumor neuroendokrin dengan kuat dan menyekat rembesan berbilang hormon yang berasal dari tumor (cth, serotonin, gastrin). Ia adalah rawatan lini pertama untuk GEP‑NET gred rendah hingga sederhana dan sindrom karsinoid.
Keberkesanan Klinikal
Ia menunjukkan keberkesanan yang luar biasa dalam memanjangkan PFS dan melegakan simptom dalam tumor neuroendokrin, dengan kelebihan berbanding beberapa ejen yang serupa.
Dalam percubaan terkawal rawak (RCT), pesakit dengan GEP‑NET yang dibezakan dengan baik atau sederhana yang dirawat dengan 120 mg setiap 4 minggu mempunyai PFS median 30.1 bulan, berbanding dengan 28.0 bulan untuk mikrosfera octreotide (HR=0.9, 95%CI: 0.71-1.12 secara berkesan. Satu lagi RCT menunjukkan bahawa pada pesakit dengan G1/G2 GEP‑NET yang dibezakan dengan baik atau sederhana, dos 120 mg mencapai median PFS sebanyak 32.8 bulan, jauh lebih tinggi daripada 18 bulan dalam kumpulan plasebo. Subkumpulan NET pankreas (pNET) mempunyai PFS median sebanyak 29.7 bulan.
Untuk kawalan simptom dalam sindrom carcinoid:
Cirit-birit: kadar tindak balas lengkap atau separa sebanyak 76%
Siram: kadar tindak balas 73%
Penggunaan penyelamat analog somatostatin bertindak pendek menurun lebih daripada 60%.
Sebagai terapi tambahan selepas reseksi pembedahan, 120 mg sekali setiap 4 minggu selama 1 tahun mengurangkan risiko berulang GEP‑NETs sebanyak 35%, dengan OS 5 tahun sebanyak 87.5%, jauh lebih tinggi daripada 65.6% dalam kumpulan octreotide.
Tambahan pula, kemudahan suntikan ini menyokong terapi jangka panjang untuk pesakit tumor neuroendokrin. Sebagai satu-satunya SSA yang diluluskan di seluruh dunia untuk suntikan diri subkutaneus dalam, 100% pesakit memilih pentadbiran sendiri atau penjaga, dan 97.8% jururawat mengesyorkan produk ini. Reka bentuk suntikan pantas yang sedia jarumnya mengurangkan beban klinikal dan meningkatkan pematuhan, memastikan rawatan jangka panjang yang berterusan.
Analisis farmakoekonomi menunjukkan bahawa, berbanding dengan oktreotida bertindak panjang, rawatan tumor neuroendokrin dengan agen ini menghasilkan penjimatan tahunan yang besar, didorong oleh harga yang menguntungkan, masa pentadbiran yang lebih singkat, dan risiko tersumbat jarum yang lebih rendah.
Keselamatan dan Langkah Berjaga-jaga
Profil keselamatan bagiSuntikan Lanreotide 120 mgdalam tumor neuroendokrin secara amnya konsisten dengan acromegaly. Kebanyakan tindak balas buruk adalah ringan-hingga-sederhana dan mengehadkan diri.
Reaksi buruk yang paling biasa kekal sebagai tindak balas tapak suntikan (sakit, kemerahan, bengkak, indurasi), dengan kejadian 15%–20%, jauh lebih rendah daripada mikrosfera oktreotida. Kebanyakan pesakit bertolak ansur dengan ini tanpa gangguan rawatan.
Reaksi gastrousus (loya, muntah, kembung perut, cirit-birit) juga biasa berlaku, biasanya berlaku dalam 1-2 bulan pertama dan bertambah baik dengan penyesuaian. Kes yang teruk boleh diuruskan secara simptomatik (antiemetik, antidiarrheal) tanpa pelarasan dos.
Oleh kerana pesakit tumor neuroendokrin sering mengalami disfungsi pencernaan, kesan farmakodinamik gastrousus ia boleh mengurangkan penyerapan usus ubat-ubatan bersamaan, termasuk cyclosporin. Pemberian bersama cyclosporin boleh mengurangkan bioavailabiliti relatifnya; pemantauan kepekatan darah dan pelarasan dos oleh itu disyorkan.
Turun naik glukosa darah memerlukan perhatian yang teliti, terutamanya pada pesakit diabetes. Pemantauan glukosa yang diperhebat dan pelarasan dos antidiabetik diperlukan semasa rawatan.
Pada tahun 1973, Dr. Guillemin dan rakan sekerja mengasingkan somatostatin semula jadi daripada hipotalamus ovine. Polipeptida endogen ini menghalang rembesan berbilang hormon, terutamanya hormon pertumbuhan, membuka laluan terapeutik baharu untuk penyakit hipersekresi hormon seperti akromegali. Guillemin telah dianugerahkan Hadiah Nobel dalam Fisiologi atau Perubatan pada tahun 1977 untuk kerja ini.
Walau bagaimanapun, somatostatin semulajadi mempunyai had kritikal: separuh hayat yang sangat singkat hanya 2 minit, degradasi in vivo yang cepat, dan keperluan untuk infusi intravena berterusan, menjadikan penggunaan klinikal sangat tidak praktikal. Membangunkan analog somatostatin yang lebih stabil dan bertindak lebih lama menjadi tumpuan penyelidikan utama.
Kejayaan Makmal dan Pengoptimuman Permulaan
Pada awal 1980-an, berikutan kejayaan sintesis octreotide-analog somatostatin pertama yang diluluskan-pasukan penyelidik di Beaufour IPSEN (Perancis) melancarkan program untuk menemui analog somatostatin baru.
Berdasarkan struktur 14-asid-amino somatostatin semula jadi, penyelidik mengekalkan segmen teras farmakologinya, menggantikan asid amino labil, memperkenalkan motif struktur penstabil, dan mengoptimumkan konformasi peptida. Lanreotide (kod BIM 23014) telah berjaya disintesis dalam makmal.
Berbanding dengan somatostatin semula jadi, ia menunjukkan:
Separuh hayat yang sangat berpanjangan
Pertalian selektif tinggi untuk subjenis reseptor somatostatin 2
Pengikatan tambahan kepada subjenis 3 dan 5
Perencatan yang lebih kuat terhadap rembesan hormon pertumbuhan
Pada tahun 1998, ia pertama kali dilancarkan di Eropah sebagai rumusan pelepasan berterusan mikrosfera (Somatuline LA 30 mg), ditadbir secara subkutan setiap 7-14 hari, terutamanya untuk akromegali. Ini sebahagiannya menangani kesulitan somatostatin semula jadi.
Pada tahun 2001, formulasi gel bertindak panjangnya telah diluluskan di Eropah, seterusnya memperhalusi jadual dos. Pada tahun 2007, FDA AS meluluskan suntikan pelepasan berterusan bertindak panjang untuk akromegali, mengisi jurang terapeutik dalam pasaran AS.
Selepas itu, formulasi dioptimumkan secara berterusan menggunakan teknologi penghantaran ubat skala nano untuk mencipta produk bertindak panjang yang memerlukan hanya satu suntikan sebulan. Pengenalan picagari yang telah diisi telah meningkatkan kemudahan pentadbiran.
Perluasan Petunjuk dan Penggunaan Global
Sejak awal 2000-an, penyelidikan klinikal telah memperluaskan tanda-tanda untuknya.
2003: Diluluskan di Eropah untuk mengawal gejala sindrom karsinoid.
2015: Berdasarkan percubaan CLARINET, FDA meluluskannya untuk GEP‑NET yang tidak boleh disekat, memanjangkan PFS dengan ketara.
hari ini,Suntikan Lanreotide 120 mgdiluluskan di banyak negara dan wilayah untuk tanda-tanda termasuk akromegali, tumor neuroendokrin gastroenteropankreas, dan sindrom karsinoid. Tempoh panjang, kemudahan dan keselamatannya telah menjadikannya wakil utama analog somatostatin, terus menyediakan pilihan terapeutik yang lebih baik untuk pesakit yang mempunyai penyakit berkaitan.
Soalan Lazim
Untuk apa ia digunakan?
+
-
Ia digunakanuntuk rawatan jangka panjang-akromegali (gangguan hormon pertumbuhan) pada pesakit yang tidak boleh dirawat dengan pembedahan atau radiasi. Ubat ini berfungsi dengan mengurangkan jumlah hormon pertumbuhan yang dihasilkan oleh badan.
Berapa lama anda boleh melakukannya?
+
-
Jika anda mempunyai lanreotide untuk mengawal pertumbuhan NET anda, anda meneruskannyaselagi ia berfungsi, dan kesan sampingannya tidak terlalu teruk.
Bagaimanakah suntikan lanreotide?
+
-
Lanreotide biasanya diberikan di bahagian punggung oleh jururawat atau doktor anda. Jika anda memberikan suntikan itu sendiri,suntikan hendaklah diberikan di bahagian atas, bahagian luar paha anda. Gunakan tapak yang berbeza setiap kali suntikan diberikan.
Apakah kesan sampingan yang biasa berlaku?
+
-
Tindak balas alahan-ruam kulit, gatal-gatal, gatal-gatal, bengkak muka, bibir, lidah atau tekak. Masalah pundi hempedu-sakit perut yang teruk, loya, muntah, demam. Gula darah tinggi (hiperglisemia)-meningkatkan dahaga atau jumlah air kencing, kelemahan atau keletihan yang luar biasa, penglihatan kabur.
Bolehkah ia menyebabkan penurunan berat badan?
+
-
Kesimpulan: Dalam kajian prospektif, kami mendapati bahawa dos rendah lanreotide (90 mg setiap 4 minggu) mengurangkan jumlah dan gejala hati pada pesakit dengan PCLD. Walau bagaimanapun, pesakit terus menurunkan berat badan dan jisim otot. Kesan analog somatostatin pada sarcopenia memerlukan penyiasatan.
Cool tags: suntikan lanreotide 120 mg, pengeluar suntikan lanreotide 120 mg China, pembekal, CJC 1295 TIADA DAC 2mg, Tablet Oral HCG, Semburan IGF 1 LR3, Tablet IGF-1 LR3, Titisan Sermorelin, Suntikan Peptida Tesamorelin
