Suntikan Icatibant

Suntikan icatibant, antagonis reseptor bradikinin B₂ peptidomimetik sintetik yang sangat selektif, direka khusus untuk menyasarkan dan secara kompetitif menghalang pengikatan bradikinin endogen kepada reseptor B₂ serumpunnya dengan pertalian dan kekhususan yang tinggi. Tidak seperti agen anti-bukan khusus-yang hanya mengurangkan simptom secara dangkal, ia bertindak dengan mengganggu interaksi reseptor-ligan secara langsung, dengan itu menyekat dengan pantas laluan biasa terakhir yang membawa kepada peningkatan kebolehtelapan vaskular dan edema tisu dalam serangan akut HAE. Melalui mekanisme tindakan yang tepat ini, icatibant boleh membalikkan dengan cepat -kesan patologi pengantara bradykinin, termasuk gangguan persimpangan sel endothelial dan ekstravasasi cecair ke dalam ruang interstisial. Akibatnya, ia boleh mengurangkan keterukan edema tisu dalam tempoh yang singkat (biasanya dalam masa 30 minit hingga beberapa jam selepas pentadbiran) dan berkesan melegakan spektrum penuh simptom HAE akut, daripada pembengkakan kulit dan gangguan gastrousus kepada kehidupan-sekatan saluran pernafasan atas yang mengancam nyawa. Ditadbir melalui suntikan subkutan, ia menawarkan kelebihan penyerapan pantas, profil farmakokinetik yang boleh diramal dan profil keselamatan yang menggalakkan dengan kesan{10}}sasaran yang minimum. Dalam amalan klinikal, ia berfungsi sebagai-terapi penyelamat lini pertama untuk serangan akut HAE, menyediakan pesakit dengan intervensi terapeutik yang tepat pada masanya, disasarkan dan{13}}yang menyelamatkan nyawa untuk mengurangkan simptom akut dan mencegah komplikasi yang berpotensi bencana.

 

Penerangan Produk Kami

 

Peptida icatibant

Suntikan icatibant

Icatibant Acetate

Icatibant COA

Sijil Analisis
Nama kompaun	Icatibant
Gred	Gred farmaseutikal
CAS No.	130308-48-4
Kuantiti	40g
Standard pembungkusan	Beg PE + beg kerajang Al
Pengeluar	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lot No.	202501090088
MFG	9 Jan 2025
EXP	8 Jan 2028
Struktur
item	Standard perusahaan	Hasil analisis
Penampilan	Serbuk putih atau hampir putih	Akur
Kandungan air	Kurang daripada atau sama dengan 5.0%	0.54%
Kerugian pada pengeringan	Kurang daripada atau sama dengan 1.0%	0.42%
Logam Berat	Pb Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm	N.D.
	Sebagai Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm	N.D.
	Hg Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm	N.D.
	Cd Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm	N.D.
Kesucian (HPLC)	Lebih besar daripada atau sama dengan 99.0%	99.97%
Kekotoran tunggal	<0.8%	0.52%
Jumlah kiraan mikrob	Kurang daripada atau sama dengan 750cfu/g	95
E. Coli	Kurang daripada atau sama dengan 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (oleh GC)	Kurang daripada atau sama dengan 5000ppm	500ppm
Penyimpanan	Simpan di tempat yang tertutup, gelap dan kering di bawah -20 darjah

Angioedema keturunan (HAE) adalah gangguan dominan autosomal yang jarang berlaku, dengan serangan akut secara klinikal dicirikan oleh pengumpulan bradikinin yang berlebihan sebagai teras yang memulakan peristiwa patologi. Tidak seperti turun naik sementara bradikinin dalam keadaan fisiologi normal, lonjakan bradikinin yang mendadak dan tidak terkawal ini mencetuskan satu siri tindak balas biologi pro{1}}edema. Mekanisme tindakan utamanya melibatkan mengganggu keseimbangan antara vasoconstriction dan vasodilation, secara langsung membawa kepada peningkatan pesat dan tidak normal dalam kebolehtelapan endothelial vaskular.

Perubahan patologi dalam kebolehtelapan vaskular ini membolehkan komponen plasma dan cecair interstisial bocor ke dalam tisu sekeliling, mengakibatkan edema bukan{0}}pitting setempat. Tapak yang paling kerap terjejas termasuk kulit, saluran gastrousus, dan saluran pernafasan atas. Antaranya, edema kutaneus biasanya juga-bengkak yang menyakitkan yang mungkin melibatkan muka, anggota badan atau batang; edema gastrousus sering disertai dengan sakit perut yang teruk, loya, muntah, dan cirit-birit, menjadikannya mudah salah didiagnosis sebagai keadaan perut akut; manifestasi paling berbahaya ialah edema saluran pernafasan atas-terutamanya edema laring-yang boleh membawa kepada halangan saluran pernafasan dan kegagalan pernafasan seterusnya.Suntikan icatibantmenyediakan intervensi terapeutik yang tepat untuk keadaan ini.

Sebagai antagonis reseptor bradikinin B ₂ yang sangat selektif, logik teras Icatibant untuk mengurangkan edema di bahagian tubuh yang berlainan adalah untuk menyekat secara kompetitif pengikatan bradikinin kepada reseptor B ₂ pada endothelium vaskular tisu sasaran dan sel otot licin, menghalang pembesaran vaskular dan meningkatkan kebolehtelapan, dengan itu mengurangkan intertitisi terkumpul cecair. Walau bagaimanapun, disebabkan oleh struktur anatomi yang berbeza dan fungsi fisiologi kulit, usus, dan saluran pernafasan atas, terdapat perbezaan yang ketara dalam proses pelepasan dan kesan klinikal.

Edema kulit adalah jenis serangan angioedema (HAE) keturunan yang paling biasa, selalunya melibatkan bahagian kaki, batang, muka atau alat kelamin.

(II) Proses dan Ciri-ciri Pelepasan

Permulaan Pantas

Selepas suntikan subkutan,Suntikan icatibantcepat diserap ke dalam aliran darah melalui kapilari subkutan. Ia mengikat kepada reseptor sasaran dalam kulit dalam masa 15-30 minit, menyekat kesan berterusan bradikinin. Pelepasan awal sesak dan sensasi terbakar di tapak edema sering diperhatikan terlebih dahulu.

Corak Resolusi

Untuk edema kulit ringan hingga sederhana, bengkak biasanya mula berkurangan dalam masa 1-2 jam selepas pentadbiran, dengan peningkatan ketara dilihat dalam masa 4-6 jam. Penyelesaian lengkap edema teruk (cth, melibatkan muka atau alat kelamin) mungkin memerlukan 12-24 jam. Yang penting, ia tidak meninggalkan hiperpigmentasi selepas keradangan atau fibrosis tisu.

Kekhususan Tinggi

Ia secara khusus menghalang bradykinin-edema pengantara dan tidak berkesan terhadap pembengkakan kulit yang disebabkan oleh alahan (histamin-pengantara) atau jangkitan. Keberkesanan pembezaan ini boleh membantu dalam diagnosis pembezaan HAE.

Edema usus adalah jenis serangan akut HAE yang paling terdedah kepada salah diagnosis. Lesi terutamanya melibatkan submukosa usus kecil, dengan beberapa kes meluas ke kolon.

(I) Mekanisme Tindakan

Ia mensasarkan reseptor B₂ pada sel endothelial vaskular dan sel otot licin dalam submukosa usus. Submukosa usus mempunyai rangkaian vaskular yang padat dan-lapisan otot licin yang berkembang dengan baik. Selain meningkatkan kebolehtelapan vaskular dan menyebabkan edema, bradykinin juga merangsang kekejangan otot licin, dengan itu mencetuskan sakit perut yang teruk.

(II)Kelebihan Ketara dalam Kursus Pemendekan Penyakit

Antispasmodik tradisional (cth, pinaverium bromide) hanya memberikan kelegaan sakit sementara dan tidak boleh menghentikan perkembangan edema, membenarkan serangan usus berlarutan 2-5 hari. Sebaliknya, ia boleh memendekkan perjalanan penyakit kepada 1-2 hari dan membantu mencegah komplikasi seperti dehidrasi dan ketidakseimbangan elektrolit yang disebabkan oleh muntah dan cirit-birit yang teruk.

(III)Kepentingan Klinikal

Gejala serangan edema usus sangat menyerupai keadaan perut akut (cth, apendisitis, halangan usus), mudah membawa kepada campur tangan pembedahan yang tidak perlu. Pelepasan sakit yang cepat dan penyelesaian edema yang disediakan oleh Icatibant boleh membantu doktor membezakan dengan cepat serangan usus HAE daripada abdomen akut pembedahan, sekali gus mengurangkan risiko salah diagnosis dan rawatan yang tidak sesuai.

(IV)Proses dan Ciri-ciri Bantuan

Melegakan Sakit Mendahului Resolusi Edema:

Tidak seperti urutan yang diperhatikan dalam edema kulit, kesan daripadaSuntikan icatibantpada edema usus mula-mula nyata sebagai melegakan kekejangan otot licin. Selepas mengikat kepada reseptor B₂ pada sel otot licin, ubat itu dengan pantas menghalang bradikinin-kehipermotilitian usus dan kekejangan. Kebanyakan pesakit mengalami pengurangan ketara atau pemberhentian lengkap kolik perut paroxysmal dalam masa 30-60 minit selepas pentadbiran.

Resolusi Edema Mengiringi Pemulihan Fungsi Pencernaan:

Penyelesaian edema mukosa usus sedikit lebih perlahan daripada melegakan kesakitan. Biasanya, dalam masa 2-4 jam selepas pentadbiran, kebolehtelapan vaskular dalam submukosa menjadi normal, edema dinding usus berkurangan, dan gejala seperti loya, muntah, cirit-birit, dan kembung perut secara beransur-ansur berkurangan. Pemulihan lengkap motilitas usus normal dan fungsi penyerapan biasanya memerlukan 8-12 jam.

Edema saluran pernafasan atas adalah jenis serangan HAE yang paling kritikal, melibatkan pharynx, laring, dan trakea atas. Dalam kes yang teruk, ia boleh menyebabkan saluran pernafasan tersumbat dan sesak nafas.

 

 

Ia menyasarkan reseptor B₂ pada saluran darah submukosa dan sel otot licin trakea di saluran pernafasan atas. Tisu submukosa di kawasan ini longgar dan sangat vaskular. Bradykinin-peningkatan pengantara dalam kebolehtelapan vaskular dengan cepat menyebabkan pembengkakan mukosa, memampatkan saluran pernafasan. Pada masa yang sama, bradikinin merangsang pengecutan otot licin trakea, seterusnya menyempitkan saluran pernafasan.

Permulaan Peringkat-Kecemasan

Untuk serangan yang mengancam nyawa-seperti edema laring, ubat yang diberikan melalui suntikan subkutaneus ini boleh mengikat reseptor sasaran dalam masa 15 minit, menghentikan perkembangan edema. Ia mula-mula mengurangkan gejala prodromal seperti sesak tekak, serak, dan disfagia, menghalang penyebaran edema ke glotis.

Dwi Mekanisme Tindakan

Ia bukan sahaja menyekat kebolehtelapan vaskular yang meningkat untuk mengurangkan edema mukosa tetapi juga menghalang kekejangan otot licin trakea, mengurangkan gejala seperti berdehit dan sesak nafas, mencapai kesan kecemasan dwi "pengurangan edema + melegakan kekejangan."

Keperluan untuk Sokongan Gabungan Saluran Udara

Bagi pesakit yang mengalami penyempitan saluran pernafasan yang teruk, Icatibant harus digunakan bersama-sama dengan langkah sokongan saluran pernafasan seperti intubasi endotrakeal atau cricothyrotomy. Walaupun ubat mengambil masa untuk menyelesaikan edema, sokongan saluran udara memastikan pengudaraan pesakit semasa tetingkap intervensi kritikal, mengurangkan kematian.

Kursus Rawatan Pendek

Kelegaan edema saluran pernafasan atas adalah "tidak-berulang." Sebaik sahaja ubat menghalang kesan bradikinin, edema tidak berulang. Kebanyakan pesakit mencapai pemulihan lengkap fungsi saluran pernafasan dalam masa 6-12 jam selepas pentadbiran.

Cool tags: suntikan icatibant, pengeluar suntikan icatibant China, pembekal, Tablet CJC 1295