Cetrorelix asetat 0.25 mgialah antagonis GnRH generasi ketiga-. Dos ini ialah dos harian tunggal standard klinikal, ditadbir melalui suntikan subkutan sekali sehari, dengan dos yang fleksibel pada waktu pagi atau petang. Ia memudahkan pentadbiran sendiri-pesakit dan meningkatkan pematuhan rawatan. Dengan permulaan yang cepat, kesan yang stabil dan boleh dikawal, ia mengurangkan risiko sindrom hiperstimulasi ovari (OHSS) dengan ketara dan memendekkan kitaran rangsangan ovari. Reaksi suntikan tempatan adalah ringan dan sementara, dan ia diterima dengan baik.
Borang Produk Kami






Cetrorelix asetat COA



Aplikasi dalam Onkologi
(I) Kanser Ovari: Terapi Endokrin Adjuvant untuk Hormon Seks-Tumor Bergantung
Kanser ovari ialah tumor malignan-sangat bergantung kepada estrogen. Antagonis GnRH boleh menekan paksi ovari-pituitari{3}}hipothalamik, mengurangkan tahap estrogen yang beredar dan menyekat isyarat proliferatif dalam sel tumor.Cetrorelix asetat 0.25 mgditadbir secara subkutan sekali sehari dengan cepat menghalang rembesan LH, dengan ketara mengurangkan sintesis estrogen ovari. Tanpa rangsangan hormon, sel-sel tumor mengalami penangkapan pertumbuhan dan apoptosis.
Secara klinikal, ia digunakan terutamanya sebagai terapi endokrin-baris kedua untuk kanser ovari epitelium lanjutan, atau digabungkan dengan kemoterapi dan agen sasaran untuk rawatan penyelenggaraan pada pesakit dengan penyakit berulang kalis-platinum. Ia boleh mengurangkan tahap penanda tumor CA125 dan melambatkan perkembangan penyakit, terutamanya sesuai untuk pesakit tua atau lemah yang tidak boleh bertolak ansur dengan kemoterapi intensif. Berbanding dengan agonis GnRH, formulasi 0.25 mg tidak mempunyai kesan suar awal, berkuat kuasa dalam masa 4-12 jam selepas pentadbiran, mengelakkan risiko percambahan tumor sementara dan menawarkan keselamatan yang lebih baik.
Sumber maklumat:Konsensus Pakar Cina mengenai Terapi Endokrin untuk Kanser Ovari (Edisi 2024);Data percubaan klinikal untuk petunjuk lanjut mengenai ubat pemula daripada EMD Serono.
(II) Kanser Prostat: Pilihan Penting untuk Terapi Kekurangan Androgen
Pertumbuhan kanser prostat bergantung kepada testosteron, dan kekurangan androgen adalah rawatan teras untuk kanser prostat yang maju dan metastatik tempatan. Ia diberikan secara subkutan sekali sehari menghalang rembesan LH pituitari, menyekat sintesis testosteron testis, dan dengan cepat mengurangkan testosteron serum kepada paras kastrat (< 50 ng/dL).
Mekanismenya adalah langsung dan boleh diterbalikkan, tanpa kelemahan peningkatan testosteron awal yang dilihat dengan agonis. Pengebirian pantas dicapai dalam masa 3–5 hari rawatan, merendahkan paras antigen khusus (PSA) prostat dengan ketara, mengecutkan volum tumor dan melegakan simptom seperti sakit tulang dan disuria. Dos harian 0.25 mg mengekalkan penindasan hormon yang stabil, mengelakkan turun naik yang disebabkan oleh-penggunaan dos yang tinggi. Ia ditunjukkan untuk terapi pengebirian primer dalam kanser prostat lanjutan, terapi endokrin-baris kedua untuk kanser prostat yang tahan pengebirian-dan pengecutan tumor praoperasi untuk mengurangkan risiko pembedahan.
Sumber maklumat:Garis Panduan Cina untuk Diagnosis dan Rawatan Penyakit Urologi dan Andrologi (Edisi 2024);Kajian terkawal terhadap antagonis GnRH untuk kanser prostat yang diindeks dalam PubMed (2023).
(III) Fibroid Rahim: Persediaan Sebelum Operasi dan Kawalan Gejala
Fibroid rahim ialah tumor jinak yang bergantung kepada-estrogen, di mana persekitaran-estrogen yang tinggi menggalakkan percambahan sel fibroid dan angiogenesis.Cetrorelix asetat 0.25 mgdiberikan secara subkutan sekali sehari, atau satu dos 3 mg setiap 28 hari digabungkan dengan terapi penyelenggaraan 0.25 mg, dengan cepat menyekat rembesan estrogen, meletakkan fibroid dalam-keadaan hormon yang rendah dan mengurangkan jumlah sebanyak 30%–50%.
Clinically, it is mainly used for preoperative preparation, especially in patients with large fibroids (>5 cm diameter) disertai dengan menorrhagia, anemia, atau gejala mampatan. Selepas 3-6 bulan rawatan, kehilangan darah intraoperatif berkurangan dan kesukaran pembedahan diturunkan; selepas pengecutan fibroid, pembedahan invasif minima boleh dipilih, memendekkan penginapan hospital. Bagi pesakit perimenopause, formulasi 0.25 mg boleh digunakan untuk -jangka panjang rendah-penyelenggaraan dos untuk melegakan simptom seperti haid yang berpanjangan, pendarahan haid yang banyak dan sakit perut, melambatkan trauma perkembangan fibroid.
Sumber maklumat:Konsensus Pakar Cina mengenai Diagnosis dan Rawatan Fibroid Rahim (Edisi 2025);Data penyelidikan klinikal daripada Cawangan Obstetrik dan Ginekologi Persatuan Perubatan China.
(IV) Endometriosis: Lesi Atrofi dan Melegakan Sakit
Perkembangan dan perkembangan endometriosis berkait rapat dengan estrogen, kerana tisu endometrium ektopik bergantung kepada estrogen untuk percambahan dan pencerobohan. Produk yang ditadbir secara subkutan sekali sehari dengan cepat merendahkan paras estrogen, menyebabkan atrofi dan nekrosis lesi endometrium ektopik, dan melegakan gejala teras termasuk dismenorea, sakit pelvis kronik dan dispareunia.
Berbanding dengan agonis GnRH tradisional, dos harian 0.25 mg bertindak lebih cepat (perencatan estrogen dalam masa 24 jam selepas pentadbiran), tidak mempunyai kesan suar, dan menyebabkan gejala hipoestrogenik yang lebih ringan (panas, berpeluh malam). Ia sesuai untuk-rawatan praoperasi jangka pendek (3 bulan) atau terapi-jangka panjang-panjang. Bagi pesakit dengan endometriosis berulang, mereka yang tidak bertoleransi terhadap pembedahan, atau untuk pencegahan berulang selepas pembedahan, formulasi 0.25 mg boleh berfungsi sebagai strategi pengurusan-jangka panjang, digabungkan dengan penambahan-terapi sampingan progestin{0}}1}rendah{1} kesan seperti kehilangan tulang.
Sumber maklumat:Garis Panduan untuk Diagnosis dan Rawatan Endometriosis (2024);Ringkasan Ciri-ciri Produk (SPC) daripada Agensi Ubat Eropah (EMA).
Aplikasi dalam Hiperplasia Prostatik Benign (BPH)
Hiperplasia prostat jinak ialah penyakit biasa pada-lelaki pertengahan umur dan warga emas. Perkembangannya berkait rapat dengan dihidrotestosteron (DHT), yang ditukar daripada testosteron oleh 5 -reduktase. Rangsangan kronik oleh DHT membawa kepada hiperplasia sel prostat, mengakibatkan mampatan uretra dan disfungsi pengosongan.
Cetrorelix asetat 0.25 mgditadbir secara subkutan sekali sehari menghalang rembesan LH pituitari, mengurangkan pengeluaran testosteron testis, merendahkan sintesis DHT pada sumber, dan menyebabkan atrofi dan pengurangan volum tisu prostat hiperplastik.
Secara klinikal, formulasi 0.25 mg digunakan terutamanya sebagai terapi adjuvant untuk pesakit yang mengalami BPH sederhana hingga teruk, terutamanya mereka yang mempunyai PSA yang tinggi dan risiko kanser prostat yang disyaki, atau mereka yang tidak bertoleransi terhadap 5 -perencat reduktase (cth, finasteride).
Selepas 3–6 bulan rawatan, Skor Gejala Prostat Antarabangsa (IPSS) bertambah baik dengan ketara, melegakan simptom seperti kekerapan kencing, mendesak, disuria, dan nokturia, meningkatkan kadar aliran kencing maksimum dan mengurangkan risiko pengekalan kencing akut. Apabila digabungkan dengan -penyekat, 0.{25}} penyekat simptom, penyekatan semula hormon yang boleh dihalang 0. dan menyokong-pengurusan konservatif jangka panjang BPH. Dos harian 0.25 mg memberikan kawalan hormon yang stabil tanpa kesan sampingan yang ketara seperti disfungsi seksual atau kelembutan payudara, menghasilkan pematuhan pesakit yang lebih baik daripada antagonis GnRH dos tinggi-.

Sumber maklumat:Garis Panduan untuk Diagnosis dan Rawatan Hiperplasia Prostatik Benign (Edisi 2024);Rekod petunjuk daripada Rangkaian Perkhidmatan Hal Ehwal Farmaseutikal Hunan.
Maklumat Pembuatan
I. Proses Sintetik Teras: Pepejal-Sintesis Peptida Fasa (Strategi Fmoc)
Ovurelix dihasilkan melalui sintesis peptida-fasa pepejal Fmoc, laluan pengeluaran perindustrian arus perdana. Menggunakan resin Rink Amide-AM sebagai pembawa, sintesis bermula daripada C-terminal D-alanin, dengan gandingan berurutan Fmoc-asid amino yang dilindungi (termasuk-asid amino semulajadi seperti D-2-Nal, D-4-Cl3). Kumpulan pelindung Fmoc dialih keluar dengan piperidine pada setiap langkah, menggunakan HATU/HOBt sebagai ejen gandingan, dengan kawalan ketat pemeraman (kotoran isomer arginin dan serin<0.5%). The N-terminus is directly coupled with Ac-D-2-Nal-OH or acetylated to avoid side-chain side reactions. Cleavage is performed with 95% aqueous trifluoroacetic acid (TFA) at room temperature for 60–90 minutes; crude peptide purity ≥60% is required for purification.
Sumber maklumat: Spesifikasi Teknikal untuk Pengeluaran API Polipeptida: Cetrorelix Acetate T/SZLSBA 001-2019
II. Pemurnian dan Penukaran Garam: Kunci kepada-Kawalan Ketulenan Tinggi
Peptida mentah dilarutkan dalam asid asetik glasier, ditapis dan ditulenkan oleh kromatografi cecair berprestasi tinggi-preparatif terbalik-(RP-HPLC) dengan elusi kecerunan untuk memisahkan kekotoran dan isomer. Sistem lajur C18 dan asid asetik/asetonitril digunakan untuk mengumpul puncak utama dengan tepat dan mengalihkan-kekotoran yang mengering seperti D-arginine dan D-serine. Selepas penulenan, kepekatan osmosis terbalik dan penukaran garam dilakukan untuk menukar garam trifluoroasetat kepada asetat, menghapuskan sisa TFA. Langkah penapisan kedua dan penapisan steril diikuti, memastikan ketulenan produk akhir Lebih besar daripada atau sama dengan 99.5% dan kekotoran tunggal<0.1%.
Sumber maklumat: Paten CN112250735-B, kajian sintesis PubMed 2025
III. Pembuatan Formulasi: Penyediaan Tepat 0.25 mg Serbuk Liofil untuk Suntikan
Bahan farmaseutikal aktif (API) dicampur dengan manitol, asid asetik dan bahan bantu lain mengikut perkadaran, dilarutkan dalam air untuk suntikan untuk membentuk larutan ubat. Selepas penapisan steril 0.22 μm, larutan diisi dengan tepat ke dalam vial pada 0.25 mg setiap vial. Pembekuan vakum-pengeringan digunakan: pra-pembekuan pada -45 darjah selama 8 jam, diikuti dengan pemejalwapan primer dan pengeringan nyahjerapan sekunder, dengan sisa kelembapan dikawal kepada<3.0%. The entire process is conducted in Grade C + Grade A clean areas under nitrogen protection to prevent oxidation. Finished products undergo testing for content, purity, sterility and endotoxins, complying with registration standard JX20130315.
Sumber maklumat: Piawaian ubat Pentadbiran Produk Perubatan Kebangsaan, proses pembuatan Farmaseutikal Livzon
IV. Kawalan Kualiti dan Pematuhan: Standard{1}}Proses Penuh yang Tegas
Pengeluaran mematuhi pelbagai piawaian termasuk Pharmacopoeia Cina, Farmakope Eropah (EP) dan Pharmacopoeia Amerika Syarikat (USP). Item kawalan kualiti utama:① Komposisi asid amino: dalam ±2% daripada nilai teori;② Ujian: 95.0%–105.0%;③ Bahan berkaitan: kekotoran tunggal<0.1%, total impurities <1.0%.
Ultra-kromatografi cecair prestasi tinggi (UPLC) digunakan untuk mengesan enam kekotoran ciri, dengan had pengesanan serendah 0.04 ng. Pembuatan memerlukan pensijilan GMP, dengan kebolehkesanan kelompok lengkap dan-pengesahan rantaian penuh daripada bahan mentah kepada produk siap.
Sumber maklumat: Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy, 2022; EP 11.0
Kontraindikasi
Hipersensitiviti kepada Ovurelix, analog GnRH, hormon peptida eksogen atau sebarang eksipien.
Pesakit yang mengalami kerosakan hati atau buah pinggang yang sederhana hingga teruk (kontraindikasi dalam kemerosotan buah pinggang yang teruk).
Sumber maklumat:Maklumat preskripsi pemula, EMD Serono (AS); Ringkasan Ciri Produk (SPC), Agensi Ubat Eropah (EMA)
Cool tags: cetrorelix acetate 0.25 mg, China cetrorelix acetate 0.25 mg pengeluar, pembekal, Semburan CJC 1295, Semburan IGF 1 LR3, Suntikan MT2, peptida sihat, Titisan Sermorelin, Tablet Sermorelin

