Atosiban 6.75 Mg

Mekanisme tindakan terasnya terletak pada keupayaannya untuk mengikat secara kompetitif kepada reseptor nobitosin pada membran sel otot licin rahim. Nobitocins adalah hormon yang disintesis oleh hipotalamus dan dikeluarkan oleh kelenjar neuropituitari. Ia memainkan peranan penting semasa bersalin dengan mengikat reseptor nobitocin pada otot licin rahim, mengaktifkan satu siri laluan isyarat, dan akhirnya membawa kepada pengecutan rahim. Ia mempunyai struktur yang serupa dengan nobitosin dan boleh mengikat reseptor nobitosin terlebih dahulu, menduduki tapak pengikatan reseptor, dengan itu menghalang pengikatan normal nobitosin kepada reseptor. Kombinasi kompetitif ini menghalang nobitocin daripada melaksanakan fungsinya untuk mendorong pengecutan rahim.

Dengan itu menghalang pengecutan rahim dan mencapai kesan melindungi janin.
Kajian berkaitan menunjukkan bahawa dalam rawatan kelahiran pramatang, apabila wanita hamil mengalami kontraksi biasa dan gejala kelahiran pramatang lain, tahap nobitocin dalam badan meningkat. Melalui pengikatan kompetitif kepada reseptor nobitosin, ia mengurangkan kekerapan dan ketegangan pengecutan rahim secara berkesan. Sebagai contoh, dalam ujian klinikal, bagi wanita hamil yang mengalami kontraksi rahim secara teratur antara 24-33 minggu kehamilan, kekerapan kontraksi rahim berkurangan dengan ketara selepas digunakan, yang memberikan masa yang berharga untuk perkembangan selanjutnya janin dalam badan ibu.

Selepas mengikat kepada reseptor, nobitocin memulakan satu siri proses isyarat kompleks dalam sel, dengan langkah utama ialah rangsangan peningkatan pengeluaran inositol trifosfat (IP3). Sebagai utusan kedua, IP3 boleh mengikat kepada reseptor IP3 pada retikulum endoplasma, menggalakkan pembebasan ion kalsium yang disimpan dalam retikulum endoplasma ke dalam sitoplasma. Sementara itu, ion kalsium ekstraselular juga boleh memasuki sel melalui saluran kalsium berpagar-voltan, yang membawa kepada peningkatan ketara dalam kepekatan ion kalsium intraselular.

Ion kalsium ialah molekul isyarat utama yang mencetuskan pengecutan otot rahim, dan peningkatan kepekatannya mengaktifkan myosin light chain kinase (MLCK), memfosforilasi rantai ringan miosin dan mencetuskan pengecutan otot licin rahim.

Atoxiban mengikat secara kompetitif kepada reseptor nobitocins, menghalang proses isyarat yang disebutkan di atas yang dicetuskan oleh nobitocins. Secara khususnya, ia menghalang penjanaan IP3, dengan itu mengurangkan pembebasan ion kalsium daripada retikulum endoplasma dan menghalang pembukaan saluran kalsium berpagar-voltan, mengurangkan kemasukan ion kalsium ekstraselular.

Dengan cara ini, kepekatan ion kalsium intraselular tidak boleh meningkat ke tahap yang mencukupi untuk mencetuskan pengecutan rahim, dan otot licin rahim kekal dalam keadaan santai. Eksperimen haiwan telah memberikan bukti kukuh untuk mekanisme tindakan ini. Selepas pemberian intravena atosiban kepada tikus dan babi guinea, mengikat kepada reseptor nobitocins boleh mengurangkan kekerapan dan ketegangan pengecutan rahim, menghalang pengecutan rahim, dan tidak mempunyai kesan ke atas fungsi kardiovaskular. Ini menunjukkan bahawa ia secara khusus boleh mengganggu isyarat kalsium dalam sel otot licin rahim tanpa menjejaskan fungsi normal sistem lain.

Dalam teknologi pembiakan yang dibantu, terutamanya dalam proses pemindahan embrio, ia juga memainkan peranan penting, dan mekanisme tindakannya terutamanya berkaitan dengan meningkatkan penerimaan endometrium. Penerimaan endometrium merujuk kepada keupayaan endometrium untuk menerima embrio, dan penerimaan endometrium yang baik adalah salah satu faktor utama untuk implantasi embrio yang berjaya.
Hiperstimulasi ovari terkawal adalah kaedah yang biasa digunakan dalam teknologi pembiakan berbantu, tetapi kaedah ini boleh membawa kepada peningkatan ketara dalam tahap estrogen dalam badan, yang seterusnya mendorong pengeluaran tempatan lebih banyak reseptor nobitosin dalam rahim.

Menghasilkan aktiviti pengecutan rahim sebelum pemindahan iaitu kira-kira 6 kali lebih tinggi daripada sebelum ovulasi kitaran semula jadi.

Pengecutan rahim-berkekerapan tinggi ini bukan sahaja menjejaskan perfusi aliran darah endometrium, mengurangkan keupayaannya untuk menerima embrio, tetapi mungkin juga secara fizikal mengeluarkan embrio yang dipindahkan ke dalam rongga rahim. Penyelidikan telah menunjukkan bahawa kurang daripada 50% embrio boleh kekal stabil di dalam rongga rahim sejam selepas pemindahan embrio.

Sebagai antagonis reseptor nobitocins, ia boleh menghalang pengecutan rahim, mengurangkan gelombang peristaltik dalam endometrium, meningkatkan perfusi aliran darah dalam endometrium, dan meningkatkan keupayaan endometrium untuk menerima embrio. Selain itu,atosiban 6.75 mgjuga boleh menggalakkan proses penyahduaan endometrium dengan mengawal selia ekspresi gen dan rembesan sitokin sel endometrium, mewujudkan persekitaran mikro yang lebih baik untuk implantasi embrio. Sesetengah kajian retrospektif menunjukkan bahawa bagi saudara perempuan yang telah memindahkan-embrio berkualiti tinggi untuk banyak kali tetapi masih hamil, pengecutan rahim yang tidak normal adalah pertimbangan penting selepas mengecualikan faktor embrio, penyakit organik endometrium dan sebab lain. Selepas digunakan, kadar kehamilan sesetengah pesakit telah bertambah baik.