Biotinoyl Tripeptide-1ialah sebatian tripeptida inovatif yang terbentuk dengan menggabungkan secara kimia vitamin H (biotin) dengan peptida kuprum isyarat (GHK, Matrikin). Ia biasanya wujud dalam bentuk serbuk putih, atau boleh dilarutkan terlebih dahulu dalam pelarut untuk membuat penyelesaian cecair untuk digunakan dalam kosmetik dan produk penjagaan diri. Terutamanya digunakan untuk menggalakkan pertumbuhan rambut, mencegah keguguran rambut, meningkatkan kesihatan rambut, dan menyokong pembaikan dan pertumbuhan semula kulit. Terdiri daripada biotin dan tiga sisa asid amino (glisin, histidin, lisin). Biotin, juga dikenali sebagai vitamin H atau vitamin B7, ialah vitamin larut air-yang penting untuk pertumbuhan manusia, perkembangan dan fungsi badan yang normal, terutamanya memainkan peranan yang sangat diperlukan dalam metabolisme lemak dan protein. GHK tripeptide ialah peptida pendek dengan aktiviti biologi yang boleh mengikat dengan biotin untuk membentuk peptida pertumbuhan rambut berfungsi yang unik.
Produk kami Borang
Biotinoyl Tripeptide-1 COA
 |
||
| Sijil Analisis | ||
| Nama kompaun | Biotinoyl tripeptide-1 | |
| Gred | Gred farmaseutikal | |
| CAS No. | 299157-54-3 | |
| Kuantiti | 15g | |
| Standard pembungkusan | Beg PE + beg kerajang Al | |
| Pengeluar | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202512090055 | |
| MFG | 9 Dis 2025 | |
| EXP | 8 Dis 2028 | |
| Struktur |
|
|
| item | Standard perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Serbuk putih atau hampir putih | Akur |
| Kandungan air | Kurang daripada atau sama dengan 5.0% | 0.47% |
| Kerugian pada pengeringan | Kurang daripada atau sama dengan 1.0% | 0.55% |
| Logam Berat | Pb Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. |
| Sebagai Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Kesucian (HPLC) | Lebih besar daripada atau sama dengan 99.0% | 99.90% |
| Kekotoran tunggal | <0.8% | 0.26% |
| Jumlah kiraan mikrob | Kurang daripada atau sama dengan 750cfu/g | 70 |
| E. Coli | Kurang daripada atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (oleh GC) | Kurang daripada atau sama dengan 5000ppm | 400 ppm |
| Penyimpanan | Simpan di tempat yang tertutup, gelap dan kering di bawah -20 darjah | |
|
|
||
|
|
||
| Formula Kimia | C24H38N8O6S | |
| Misa tepat | 566.26 | |
| Berat Molekul | 566.68 | |
| m/z | 566.26 (100.0%),567.27(26.0%),568.26(4.5%),568.27(3.2%),567.26(3.0%),568.27(1.2%),569.26(1.2%) | |
| Analisis Unsur | C,50.87;H,6.76;N,19.77;O,16.94;S,5.66 | |
Biotinoyl Tripeptide-1ialah molekul aktif secara biologi yang dibentuk oleh pengikatan kovalen biotin (vitamin B7) dengan glisil-L-histidil-L-lisin (GHK) tripeptida. Formula molekulnya ialah C24H38N8O6S, dengan berat molekul 566.67. Ia kelihatan seperti serbuk putih hingga putih dengan ketulenan lebih 99%. Molekul ini telah menarik banyak perhatian kerana kesannya yang ketara dalam bidang kesihatan rambut, tetapi terdapat perbezaan yang ketara antara kesan in vitro dan in vivo, yang menimbulkan cabaran kepada penyelidikan saintifik dan aplikasi klinikal.
Mekanisme molekul: kesan sinergistik biotin dan GHK
Aktivitinya berasal daripada kesan sinergistik biotin dan tripeptida GHK:
Biotin ialah koenzim utama dalam sintesis keratin, yang terlibat dalam metabolisme asid lemak, glukosa, dan asid amino. Dalam folikel rambut, biotin menggalakkan sintesis asid lemak dengan mengaktifkan asetil CoA carboxylase (ACC), menyediakan asas tenaga untuk pertumbuhan rambut. Selain itu, biotin boleh meningkatkan kapasiti antioksidan sel folikel rambut dan mengurangkan kerosakan DNA akibat UV.
Pengikatan biotin kepada GHK dengan ketara meningkatkan kestabilan molekul (11 kali lebih tinggi daripada GHK sahaja) dan penyasaran folikel rambut. Biotin bertindak sebagai "molekul navigasi" untuk membimbing GHK ke dalam sel folikel rambut, dan GHK secara langsung bertindak pada sasaran utama kitaran pertumbuhan folikel rambut melalui aktiviti biologinya.
Fungsi tripeptida GHK
Tripeptida GHK mempunyai pelbagai aktiviti biologi:
Promosi percambahan sel: Dengan mengaktifkan laluan isyarat MAPK/ERK, ia merangsang percambahan sel papilla kulit (DPC). Eksperimen in vitro menunjukkan kadar percambahan sel mencapai 148.24% pada kepekatan 0.625%.
Pertahanan antioksidan: Ion kuprum kelat (Cu ² ⁺), menghalang tindak balas pemangkinnya untuk menjana spesies oksigen reaktif (ROS), dan mengurangkan kerosakan tekanan oksidatif pada folikel rambut.
Pengagregatan protein anti amiloid: Menghalang pengeluaran dan pengagregatan protein beta amiloid berkarbonilasi (A ) boleh dicapai dengan mengawal keseimbangan ion logam.
Kajian in vitro: pengesahan mekanisme dan{0}}analisis tindak balas dos
Kesan percambahan: Dalam sel papilla dermal manusia (HHDPCs) yang dikultur secara in vitro, selepas rawatan dengan kepekatan bahan 0.625% dan 1.25% selama 72 jam, kadar percambahan sel masing-masing mencapai 148.24% dan 143.59%, tanpa perbezaan yang ketara berbanding dengan kawalan positif minoxidil (12.5%). Tetapi kadar percambahan menurun secara mendadak kepada 102.31% pada kepekatan 2.5%, menunjukkan kesan tepu-dos yang bergantung.
Mekanisme antioksidan: Dengan mengelat Cu ² ⁺, ia boleh menghalang pengoksidaan asid askorbik (ASC) yang disebabkan oleh Cu-A kompleks dan mengurangkan penjanaan ROS. Dalam model karbonilasi A 1-16 yang disebabkan oleh akrolein, kadar perencatan pengagregatan A mencapai 65% pada kepekatan 20 μ M, menunjukkan kesan neuroprotektifnya melalui peraturan ion logam.
Interaksi Molekul: Pengikat Streptomycin dan Khelasi Kuprum
Pengikatan Streptomycin: Perkaitan bahan ini untuk streptavidin (IC ₅₀=30 μ M) adalah jauh lebih tinggi daripada biotin bebas (IC ₅₀=1.2 μ M), yang mungkin berkaitan dengan pengoptimuman pengubahsuaian spatialnya. Walau bagaimanapun, pertalian tinggi ini mungkin terhad secara in vivo disebabkan oleh kehadiran halangan biologi seperti stratum korneum kulit.
Keupayaan pengkelasi kuprum: Tripeptida GHK boleh mengelat Cu ² ⁺ (Kd=10 ⁻¹ ² M) dengan cekap melalui kumpulan imidazol sisa histidin, membentuk kompleks Cu GHK yang stabil. Chelation ini boleh menghalang sepenuhnya pengoksidaan ASC yang dimangkin oleh Cu ² ⁺ secara in vitro, tetapi keseimbangan dinamik dan pengikatan kompetitif ion kuprum perlu dipertimbangkan secara in vivo.
Kesan in vivo: terjemahan klinikal dan had
Peningkatan ketumpatan rambut: percubaan klinikal pati yang mengandungi 1% bahan menunjukkan bahawa ketumpatan rambut meningkat sebanyak 29% selepas 16 minggu, dan bahagian rambut dalam tempoh pertumbuhan meningkat sebanyak 35% (pengesanan mikroskop folikel rambut). Walau bagaimanapun, kajian lain menunjukkan bahawa hanya peningkatan 12% dalam ketumpatan diperhatikan pada 8 minggu, mencadangkan perbezaan individu dalam masa permulaan.
Peraturan kitaran pertumbuhan: Ia boleh memperbaiki kitaran rambut dengan memanjangkan tempoh pertumbuhan rambut (Anagen) dan memendekkan tempoh rehat (Telogen). Eksperimen haiwan telah menunjukkan bahawa aplikasi tempatan boleh meningkatkan ekspresi penanda sel stem folikel rambut (seperti CD34, K15), tetapi laluan molekul tertentu (seperti Wnt/ - catenin) belum dijelaskan sepenuhnya.
Penilaian keselamatan: Pendedahan sistem dan toleransi setempat
Ketoksikan sistemik: Walaupun pada dos yang tinggi (0.6% bersamaan dengan biotin), kadar penyerapan kulit hanya kira-kira 10%, dan biotin dimetabolismekan dengan cepat menjadi dihidrobiotin dan biotin sulfida, tanpa risiko terkumpul. Selain itu, biotin tidak menunjukkan fototoksisiti, mutagenisiti atau teratogenik dan sesuai untuk-kegunaan jangka panjang.
Kerengsaan setempat: Dalam julat kepekatan 0.5% -3%, bahan tidak menyebabkan reaksi buruk seperti eritema, gatal-gatal atau mengelupas. Walau bagaimanapun, sesetengah individu yang sensitif mungkin mengalami sensasi pedih yang singkat, yang mungkin berkaitan dengan nilai pH (disyorkan 5.5-6.5) atau keserasian formula.
Sebab gangguan kajian in vitro dan kesan in vivo
Perbezaan dalam bioavailabiliti
Penghalang penembusan kulit: Eksperimen in vitro biasanya bertindak secara langsung pada sel atau tisu, manakala in vivo, ia perlu menembusi stratum korneum (ketebalan kira-kira 10-20 μm) dan persimpangan dermis epidermis. Walaupun berat molekul bagiBiotinoyl Tripeptide-1(566.67 Da) adalah kurang daripada ambang resapan 500 Da, kekutubannya (logP ≈ -2.5) mungkin mengehadkan pengangkutan transmembran.
Degradasi metabolik: Dalam badan, protease (seperti elastase dan kolagenase) dan esterase dalam kulit boleh merendahkan ikatan peptida atau ester bahan, mengurangkan aktivitinya. Medium kultur bebas serum-yang digunakan dalam eksperimen in vitro tidak boleh mensimulasikan persekitaran enzim ini.
Perbezaan kesan dos
Kesan tepu in vitro: Kepekatan tinggi (seperti 2.5%) menghalang percambahan sel secara in vitro, yang mungkin berkaitan dengan ketepuan reseptor atau pengikatan bukan{1}}khusus. Di dalam badan, disebabkan oleh had resapan, kepekatan sebenar yang mencapai folikel rambut mungkin jauh lebih rendah daripada kepekatan berkesan secara in vitro.
Keseimbangan dinamik dalaman: Kepekatan ion kuprum dalam badan dikawal oleh pelbagai faktor seperti diet dan status penyakit, dan khelasi kuprumnya mungkin lemah akibat kekurangan kuprum. Di samping itu, bahan antioksidan lain dalam badan, seperti glutathione dan vitamin C, mungkin menghalang sebahagian kesannya.
Had model eksperimen
Penyederhanaan model sel: Eksperimen in vitro biasanya menggunakan jenis sel tunggal (seperti HHDPC), manakala folikel rambut in vivo ialah sistem kompleks berbilang sel (seperti keratinosit, melanosit) dan komponen matriks (seperti kolagen, asid hyaluronik). Kesan bahan ini mungkin bergantung pada interaksi antara sel atau persekitaran mikro matriks.
Perbezaan model haiwan: Kitaran folikel rambut (kira-kira 20 hari) dalam eksperimen haiwan (seperti tikus) adalah berbeza dengan ketara daripada pada manusia (3-7 tahun), dan struktur kulit haiwan (seperti ketumpatan rambut dan rembesan sebum) adalah berbeza daripada pada manusia, yang mungkin membawa kepada bias ekstrapolasi keputusan.
Penyelesaian dan Hala Tuju Masa Depan
Pengoptimuman sistem penyampaian
Pembawa nano: Dengan membungkusBiotinoyl Tripeptide-1dengan liposom, nanopartikel polimer atau rangka kerja organik logam (MOF), kebolehtelapan dan kestabilan kulitnya boleh dipertingkatkan. Sebagai contoh, enkapsulasi liposom boleh meningkatkan kebolehtelapan sebanyak 3-5 kali ganda.
Teknologi jarum mikro: Dihantar terus ke lapisan dermis melalui tatasusunan jarum mikro larut, ia boleh memintas halangan stratum korneum dan mencapai sasaran yang tepat. Eksperimen haiwan telah menunjukkan bahawa penghantaran microneedle boleh meningkatkan kepekatan dadah dalam folikel rambut sebanyak 10 kali ganda.
Penambahbaikan formula
Pelarasan PH: Mengawal formula pH antara 5.5-6.5 (berhampiran dengan pH kulit) boleh mengurangkan penolakan cas peptida dan meningkatkan kebolehtelapan. Sementara itu, menambah penambah penembusan seperti propylene glycol dan azone boleh meningkatkan lagi kesannya.
Penambahan penstabil: Menambah antioksidan (seperti vitamin E) atau perencat protease (seperti EDTA) boleh menghalang degradasinya dalam formula dan memanjangkan jangka hayat.
Strategi terapi gabungan
Digabungkan dengan minoxidil: Minoxidil menggalakkan bekalan nutrisi folikel rambut melalui vasodilatasi, sambil meningkatkan daya hidup folikel rambut melalui percambahan sel dan kesan antioksidan. Kajian praklinikal telah menunjukkan bahawa gabungan 1% Biotinoyl Tripeptide dan 2% Minoxidil boleh meningkatkan ketumpatan rambut sebanyak 42%, jauh lebih baik daripada monoterapi.
Digabungkan dengan kafein: Kafein boleh menghalang 5 - reduktase, mengurangkan pengeluaran dihidrotestosteron (DHT) dan menghalang pengecilan folikel rambut. Gabungan bahan ini dan kafein secara sinergistik boleh meningkatkan alopecia androgenik, dengan eksperimen haiwan menunjukkan peningkatan 25% dalam diameter rambut dalam kumpulan gabungan.
Kajian mendalam tentang mekanisme
Penjujukan sel tunggal: Menggunakan-teknologi penjujukan RNA sel tunggal untuk menganalisis kesan pembezaan bahan ini pada sel stem folikel rambut, sel papila dermis dan keratinosit, mendedahkan laluan khususnya dalam mengawal selia kitaran rambut.
Model organoid: Membina organoid folikel rambut manusia untuk mensimulasikan struktur dan fungsi kompleks folikel rambut dalam vivo, yang boleh menilai dengan lebih tepat kesan dan ketoksikannya.
Cool tags: biotinoyl tripeptide-1, China biotinoyl tripeptide-1 pengeluar, pembekal, peptida sihat
